Препараты, действующие на ЦНС

Транквилизаторы

Анксиолитики уменьшают негативные эмоции, уменьшают возбуждение. Главный объект воздействия - нейроны лимбической системы, где располагаются эмоциональные центры (хотя влияют и на другие области мозга).

Классификация

I. По происхождению

1) Бенздиазепины (основная группа);

2) Небенздиазепины (бензоклидин, гидроксизин)

II. По длительности действия

1) Длительного действия (Т 1/2 20 часов и более) - диазепам, хлордиазепоксид (элениум), хлоразепат (транксен), нитразепам

2) Средней продолжительности (Т 1/2 около 10-15 часов) - лоразепам, бромазепам, алпразолам (ксанакс), оксазепам, феназепам, темазепам.

3) Короткого действия: (Т 1/2 - 4-6 часов) - триазолам, медазепам

III. По выраженности седативного эффекта

1) Дневные транквилизаторы (медазепам, тофизопам)

2) С седативным эффектом.

Бенздиазепины связываясь с рецептором ГАМК в хлорном канале, облегчают тормозной эффект ГАМК.

Основные эффекты транквилизаторов

1. анксиолитический;
2. седативный (заторможенность, дневная сонливость, снижение внимания, потенцирование действия алкоголя);
3. миорелаксирующий;
4. противосудорожный;
5. снотворный (в зависимости от применяемой дозы характерен практически для всех препаратов, но особенно для транквилизаторов с коротким периодом действия);
6. вегетостабилизирующий.

Дополнительные эффекты

1. психостимулирующий (медазепам, тофизопам);
2. антифобический (алпразолам, клоназепам).

Назначаются транквилизаторы коротким курсом, на 2-4 недели, для купирования острых проявлений тревоги и стресса. При длительном использовании необходимо увеличение дозы и возможно формировании психической зависимости, особенно у лиц, злоупотребляющих алкоголем, наркотиками и расстройствами личности.

Отменяются транквилизаторы постепенно с целью предупреждения развития синдрома отмены. Синдром отмены проявляется бессонницей, тревогой, потерей аппетита, тремором, потливостью. Чаще развивается на 2-3 неделе после прекращения приема, но может возникнуть и через несколько часов. Некоторые симптомы могут отмечаться и через несколько месяцев после прекращения терапии.

Побочные эффекты

Лихорадка, нарушение сна, сонливость, слабость, нарушение памяти, депрессия, тремор, снижение аппетита, задержка мочи, тошнота, рвота, диарея, запор. При назначении в конце беременности Д может вызвать у новорожденного 2 типа осложнений: синдром "вялого младенца " с низкими показателями по шкале Апгар и синдром "отмены " - беспокойство, замедленное развитие, иногда - судороги..

При использовании транквилизаторов возможно развитие парадоксальной реакции, которая проявляется двигательным возбуждением, агрессивностью, раздражительностью, усилением тревоги, могут быть галлюцинации (чаще при злоупотреблении алкоголя, наркотиков, других препаратов, угнетающих ЦНС).

Передозировка

Проявляется в виде резкой заторможенности до ступора, глубокого сна продолжительностью до 2 суток, дизартией, клоническими подергиваниями нижних конечностей. Смертельный исход наступает редко.

 

Нейролептики

Способны убирать психотическую симптоматику, психомоторное возбуждение.

Антипсихотическое действие связывают преимущественно с блокадой дофаминовых D₂-рецепторов и изменением дофаминергической нейропередачи.

Основные эффекты

1) антипсихотическое;

2) седативное;

3) когнитивное влияние (улучшают высшие корковые функции: память, внимание, исполнительную деятельность и т.д.)

4) депрессогенное действие (при длительном применении могут вызывать депрессию);

5) соматотропное действие (связано с адреноблокирующими и антихолинергическими свойствами);

6) неврологическое действие (дофаминблокирующее влияние на экстрапирамидную систему мозга).

Группы	Препараты	Показания
«Большие» нейролептики	Аминазин Галолперидол Дроперидол Левомепромазин (тизерцин) Зуклопентиксол Перициазин (неулептил) Промазин и др.	Шизофрения и др. психозы, психомоторное возбуждение, маниакальные состояния, острые галлюцинаторно-бредовые психозы.
«Малые» нейролептики	Тиоридазин (сонапакс) Алимемазин (терален) Френолон	То же + неврозы, при неэффективности транквилизаторов