Pilocаrpinum hydrochloridum.

Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц, бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.

Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.

Обычно применяют 1 % или 2 % водный раствор пилокарпина 2 - 4 раза в день. Перед сном можно закладывать за веки 1 - 2 % пилокарпиновую мазь.

Формы выпуска: порошок; 1 % и 2 % растворы во флаконах по 5 и 10 мл; 1 % раствор в тюбиках-капельницах; 1 % раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл; 1 % и 2 % глазная мазь; пленки глазные.

Aceclidinum.

Применяют ацеклидин главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологической практике - при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде. В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.

При атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря и гипотонии матки вводят под кожу по 1 - 2 мл О,2 % раствора ацеклидина. В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2 %, 3 % и 5 % водные растворы).

Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности

Формы выпуска: порошок (для глазных капепь); 0,2 % раствор для парентерального введения в ампулах по 1 мл.

На Н-холинорецепторы.

Cytitonum.

Характерным для действия цитизина (так же как лобелина) является возбуждение дыхания, связанное с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к повышению артериального давления.

Действие цититона - раствора цитизина - на дыхание носит кратковременный "толчкообразный" характер, однако в ряде случаев, особенно при рефлекторных остановках дыхания, применение цититона может привести к стойкому восстановлению дыхания и кровообращения.

Вводят цититон в вену или внутримышечно: взрослым по 0,5 - 1 мл.

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл.

Хроническое отравление никотином.

Воспалит. процессы слиз. дыхат. путей, гиперсаливация, кислотность желуд. сока¯, моторика толст. кишки ­, ­АД, тахикардия, экстрасистолы, приступы стенокардии. Тормозит мозги, ослабляет зрение.

Отвыкание от курения.

Цитизин (0,0015 г = 1,5 мг) входит в состав таблеток "Табекс", применяемых для облегчения отвыкания от курения. Назначают по 1 таблетке на прием сначала 5 раз в день с дальнейшим уменьшением дозы до 1 - 2 таблеток в день. У лиц, принимающих эти таблетки, при курении развиваются неприятные ощущения. Курс лечения продолжается 20 - 25 дней. Применение таблеток "Табекс" должно производиться по назначению и под наблюдением врача. При передозировке возможны тошнота, рвота, расширение зрачков, учащение пульса, что требует прекращения приема препарата.

 

Холиномиметики непрямого действия.

Взаимодействие с центрами х-эстеразы:

Ацетилхолин: (CH₃)₃- N⁺ -CH₂-CH₂-O- C =O

\CH₃

Азот соединяется с анионным центром х-эстеразы, а углерод - с эстеразным центром.

По длительности действия:

1) обратимого действия (4-6 часов) - прозерин, галантамин

2) необратимого действия (20-72 ч) - фосфакол, армин и пр ФОС.

Вещества обратимого действия:

· третичные аммониевые основания (физостигмин, галантамин). Классно идут через ГЭБ, слизистые; возбуждают НС.

· четвертичные -//- (прозерин, оксазил). Не идут через ГЭБ.

Препараты.

Physostigmini salicylas.

Растит. алкалоид и африк. растения. Прим. 0.25%, 1% р-ры для лечения глаукомы. Комбинируется с Пилокарпином.

Galantamini hydrobromidum.

алкалоид, хорошо идет через ГЭБ, улучшает провед. импульсов в ЦНС. В офтальмологии не прим. Показания - миостении, полиневриты, параличи центрального происхождения, атония ЖКТ, мочевого пузыря. Выпуск в ампулах 0.1%, 2% по 1 мл.

Proserinum.

Упрощенный вариант Физостигмина, только он четвертичный (не идет через ГЭБ) и влияет преимущественно на Н-х.р. Показания - парезы, параличи, миостении, слабость м-ц матки, мочевого пузыря, при глаукоме назначают местно. Форма выпуска: 0.015 таблетки и р-р 0.05% - 1 мл в ампулах.

При передозировке или повышенной чувствительности могут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости.

Противопоказания при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии.