Хлорохин (Делагил, Хингамин), гидроксихлорохин (Плаквенил, Хлоквин), фансидар, пириметамин (Дараприм, Хлоридин), хинин, примахин (Авлон).

Противомалярийные средства применяются для профилактики и лечения ма­лярии - инфекционного заболевания, проявляющегося приступами лихорадки, анемией, увеличением печени и селезенки. Возбудители болезни - малярийные плазмодии, передаются самками комаров рода Anopheles в географических зонах с температурой воздуха 16—30 °С в период активности комаров. В естественных условиях у человека малярию вызывают 4 вида плазмодиев: vivax (возбудитель 3-дневной малярии - с приступами лихорадки через день), ovale (возбудитель 3-дневной ovale-малярии), falciparum (возбудитель тропической малярии - наи­более тяжелой) и malariae (возбудитель 4-дневной малярии).

Противомалярийные средства могут использоваться для купирования (лече­ния) приступов малярии, а также в качестве профилактических средств для хи-миопрофилактики рецидивов (отдаленных приступов) заболевания, для обще­ственной химиопрофилактики (предупреждение заражения комара) и индивидуальной (личной) химиопрофилактики (предупреждение заражения ко­маром человека).

Для лечения (купирования приступов) малярии применяются средства, дей­ствующие на эритроцитарные формы плазмодиев (гематошизотропные средства): хлорохин, гидроксихлорохин, пириметамин и хинин.

Хлорохин и гидроксихлорохин вызывают гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев в результате связывания и измене­ния свойств их ДНК. Хлорохин действует еще и гаметоцидно. Концентрация средств в эритроцитах в 2—5 раз превосходит концентрацию в плазме крови. Выделяются из организма с мочой очень медленно (полностью - за несколько месяцев). Обладают противовоспалительным и умеренным иммунодепрессивным действием. Применяются для лечения всех видов малярии, а также амебиаза, рев­матических заболеваний и фотодерматоза.

Хлорохин и гидроксихлорохин противопоказаны при псориазе, немалярий­ных поражениях печени и системы крови, заболеваниях ЦНС, беременности и дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. При длительном применении (осо­бенно хлорохина) для лечения ревматических заболеваний в больших дозах воз­можны: развитие дерматита, помутнение роговицы (и другие нарушения зрения), поседение, психозы, судороги, диспептические расстройства.

При хлорохинустойчивой (обычно неосложненной тропической) малярии при­меняется фансидар - комбинированный препарат, содержащий противома­лярийное средство пириметамин и сульфаниламидный препарат сульфадоксин, повышающее его эффективность.

Пириметамин — противомалярийное средство с наиболее широким спек­тром действия, которое подавляет развитие бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев, а также вызывает повреждение половых форм, что приводит к нарушению развития возбудителей в кишечнике комара. Механизм его действия связан с ингибированием дигидрофолатредуктазы. Он может применяться для личной профилактики малярии при угрозе заражения.

Пириметамин действует медленнее хлорохина, поэтому при лечении тяжелых форм тропической малярии применяется хинин, оказывающий при внутри­венном введении быстрый эффект, сопряженный, однако, с высоким риском токсичности.

Для предупреждения отдаленных рецидивов заболевания применяются сред­ства, активные в отношении тканевых форм плазмодиев (гистошизотропные сред­ства) - пириметамин, подавляющий преэритроцитарные формы и примахин,

Примахин

подавляющий параэритроцитарные формы всех видов плазмодиев. Примахин применяется не только для профилактики отдаленных рецидивов 3-дневной ма­лярии, но и для общественной химиопрофилактики, поскольку подавляет разви­тие половых форм всех видов плазмодиев. Препарат обычно хорошо переносит­ся, однако возможны обратимый цианоз (метгемоглобинемия), боли в животе и сердце, общая слабость.