Случаи нерациональности в прописях капель

Поскольку капли являются разновидностью растворов, для них типичны те же случаи нерациональности.

    Для иллюстрации нарушений растворимости приводим следующие рецепты.

Rp.: Mentoli

    Camphorae

    Cocaini hydrochloridi aa 0,2

     Ol. Vaselini 30,0

                          М. D. S. Капли для носа.

    Из прописанных лекарственных веществ нерастворим в вазелиновом масле кокаина гидрохлорид (список А).

Rp.: Sol. Cocaini hydrochloridi 2% 10,0

    Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% gtt. X

     Mentholi 0,2

     М. D. S. Капли для носа.

 

Rp.: Mentoli 0,1

    Glycerini 10,0

                         М. D. S. Капли для носа.

        

Ментол нерастворим в воде, и его кристаллы вызовут сильнейшее раздражение слизистой оболочки. Вещества, нерастворимые в воде, обычно нерастворимы и в глицерине.

Rp.: Phenoli puri liquefacti 2,0

     Ol. Vaselini 20,0

                          М. D. S. Капли для уха.

    Жидкий фенол, представляющий собой фенола гидрат, нерастворим в жидком парафине и остается в виде капель. Лекарство вызовет ожоги барабанной перепонки. Следовало прописать кристаллический фенол и растительное масло или парафин заменить глицерином.

    Явление каогуляции имеют место в каплях, представляющих собой коллоидные растворы:

Rp.: Solutionis Collargoli 3% 10,0

    Dimedroli 0,1

                         M. D. S. Капли в нос.

    Коагуляцию могут вызывать соли алкалоидов и многие другие соединения. По выше приведенной прописи коагуляция колларгола проходит быстро и энергично. Осадок грубодисперсный, особенно после стояния.

    В качестве коагулянтов могут выступать также дегидратирующие вещества, такие, как спирт и различные сиропы.

    Для капель для внутреннего применения более типичны случаи химических несовместимостей.

Rp.: Sol. Aethylmorphini hydrochloridi 1% 10,0

     Codeini 0,15

                          М. D. S. По 15 капель 2 раза в день.

    Под влиянием щелочнореагирующего кодеина – довольно сильного основания по сравнению с основаниями других алкалоидов – выпадает этилморфин. Раствор кодеина в данном лекарстве имеет рН 9,5.

Rp.: Platyphyllini hydrotartratis 0,6

    Extr. Crataegi fluidi 50,0

                         М. D. S. По 20 капель 3 раза в день.

    Дубильные вещества, содержащиеся в жидком экстракте боярышника, осадят танат платифиллина.

Rp.: Adonisidi 15,0

    Liq. Kalii arsenitis 5,0

     М. D. S. По 15 капель 3 раза в день.

    При приготовлении лекарства сердечные глюкозиды осаждаются калия арсенитом. Осадок образуется небольшой, плохо заметный, но ядовитый.

    Осадки при взаимодействии сердечных глюкозидов с солями алкалоидов образуются при сравнительно высокой концентрации их, чаще всего в каплях.

Rp.: T-rae Convallariae 15,0

    T-rae Strophanti 5,0

    Coffeini 0,1

     Omnoponi 0,3

                          М. D. S. По 10 капель 3 раза в день.

    Образуется бурый, аморфного вида ядовитый осадок.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 3% 20,0

    Zinci sulfatis 0,03

    Benzylpenicilini-kalii 20000 ED

     Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% gtt. X

                          М. D. S. Капли для носа.

    В этом лекарстве также происходит инактивация пенициллина под влиянием тяжелого металла (цинка). Выпадает в осадок бензилпенициллиновая кислота.

    Легко окисляются растворы адреналина, особенно в щелочной среде.

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 1:1000 1,0

     Sol. Hydrogenii peroxydi dilutae 15,0     

                            М. D. S. Капли в нос.

    Образуются бурые продукты распада адреналина.

 

ОСНОВНЫЕ НАПРАВЛЕНИЯ СОВЕРШЕНСТВОВАНИЯ

КАПЕЛЬ

Номенклатура капель для внутреннего применения может быть расширена за счет микстур-концентратов. Предложено готовить в виде капель 50% раствор кальция хлорида, 30% раствор натрия бромида, концентрат микстуры Павлова.

    Качество капель для носа и ушных капель целесообразно совершенствовать с помощью изотонирующих агентов, буферных растворителей, стабилизаторов и других вспомогательных веществ, обеспечивающих терапевтическую эффективность, стабильность и другие показатели.

    Недостатком капель для носа – водных растворов лекарственных веществ – является кратковременность терапевтического действия. Для пролонгирования действия лекарственных веществ, применяемых при ринитах, рекомендуется вводить в состав капель синтетические полимеры – 1% метилцеллюлозы или 1% оксипропилметилцеллюлозы или 4% спирта поливинилового.

 

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1.Капли: определение, классификация, характеристика, требования к каплям,     особенности технологии

2. Калибровка нестандартного каплимера

3. Частная технология капель для внутреннего и наружного применения (носовых, ушных и зубных)

4. Случаи нерациональности в прописях капель

    5. Основные направления совершенствования капель