Средства, блокирующие Н-холинорецепторы в вегетативных ганглиях (ганглиоблокаторы)

Механизм действия: Ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы в ганглиях СНС и ПСНС.

Фармакологические эффекты:

 1. За счет блокады ганглиев ПСНС ганглиоблокаторы вызывают:

§ расширение зрачков (мидриаз);

§ пара­лич аккомодации;

§ та­хикардию;

§ снижают тонус и перистальтику ЖКТ;

§ снижают тонус мочевого пузыря;

§ снижают секре­цию бронхиальных и пищеварительных желез;

§ уменьшают секрецию потовых желез.

2. За счет блокады ганглиев ПСНС ганглиоблокаторы вызывают:

§ расширение артериальных и венозных сосудов — артериальное и венозное давле­ние снижается. Из-за снижения тонуса венозных сосудов ганглиоблокаторы вызывают ортостатическую гипотензию — снижение артериально­го давления при изменении горизонтального положения на вертикальное.

3.Слабо влияют на системы, где действуют одновременно СНС и ПСНС:

§ не оказывают существенного влияния на АВ проводимость;

§ не оказыва­ют существенного влияния на тонус бронхов.

Показания к применению:

§ при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и др.);

§ для купирования гипертонических кризов;

§ при ЯБЖ и ДК;

§ при бронхоспазмах;

§ для управляемой гипотензии во время операций (гигроний).

Противопоказания:

§ инфаркт миокарда, ишемический инсульт;

§ беременность (пахикарпин);

§ феохромоцитома;

§ закрытоугольная глаукома (расширяется зрачек);

§ выраженная гипотензия.

Побочные эффекты

§ сухость во рту, запоры;

§ задержка мочеиспускания;

§ ортостатическая гипотония и коллапс. В связи с возможностью ортостатической гипотензии больным после введения ганглиоблокатора рекомендуют ле­жать в постели не менее 1,5—2 ч;

§ повышение ВГД, нарушение аккомодации;

§ привыкание, следует избегать лечения курсами.

Фармакологические антагонисты - антихолинэстеразные средства (прозерин).

 

Средства, блокирующие Н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах (курареподобные)

Механизм действия: Блокируют Н-холинорецепторы скелетных мышц. Вызывают расслабление скелетных мышц. Поэтому их называют миорелаксантами.

Первым из известных миорелаксантов был стрельный яд — кураре. Индейцы Южной Аме­рики смазывают этим ядом наконечники охотничьих стрел.

Применение миорелаксантов

§ при хирургическихопе­рациях, которые требуют расслабления скелетных мышц;

§ при операциях на сердце и легких – для выключения естественного дыхания;

§ для вправления вывихов, и ре­позиции костных отломков при переломах;

§ для облегчения интубации (введения интубационной трубки при ингаляционном наркозе);

§ при лечении столбняка, при отравлении стрихнином.

Тубокурарина хлорид (Tubocurarine chloride). После в/в введения вызывает расслабление скелетных мышц через 4—5 мин. Мышцы расслабляются в определенном порядке: сначала мышцы, ведающие движениями глаз, мышцы лица, гортани, глотки, шеи, пальцев рук; затем — мышцы конечностей, туловища; в последнюю очередь расслабляются дыхательные мышцы, диафрагма, и наступает остановка дыхания (апноэ). Пациента переводят на ИВЛ. Миорелаксирующее действие продолжается 40—60 мин. Широта действия - малая.

При отравлении: антихолинэстеразные средства, в частности прозерин. Для устранения эффектов неостигмина, связанных с активацией парасимпатической иннерва­ции, за 5—10 мин до него вводят атропин (нельзя вводить атропин и неостигмин одновремен­но, так как атропин вначале, так же как и неостигмин, может вызывать брадикардию).

Панкурония бромид (Pancuronium bromide) син. павулон.  Активнее тубокурарина, но блокирует М-холинорецепторы, и поэтому вызы­вает тахикардию. В связи с симпатомиметическими свойствами панкуроний может несколько по­вышать артериальное давление.

Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide; ардуан) действие около 2 ч.

Дитилин после внутривенного введения миорелаксирующий эффект развива­ется через 30—60 сек. Длительность действия препарата — 3—5 мин.

В случае генетической недостаточности фермента – псевдоацетилхолинэстерахзы действие до 2—6 ч. Прекратить действие можно путем переливания крови.