Фармакодинамика адреналина гидрохлорида.

Адреномиметик, действующий на альфа- и бета-адренорецепторы. Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция.

В очень низких дозах может снижать артериальное давление (АД) вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС); чуть в большей дозе сужает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Cнижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.

Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения ионов калия из клетки и может привести к гипокалиемии.

Антагонисты α-адренорецепторов. Особенности действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы, препятствуя действию на них медиатора (норадреналина), а также циркулирующих в крови катехоламинов. Синтез медиатора они не угнетают. Наличие у веществ α-адренблокирующего эффекта легко обнаруживается по их способности уменьшать прессорное действие адреналина или извращать его. Последнее проявляется в том, что на фоне действия α-адренблокаторов адреналин не повышает АД, а снижает его. Это связано с тем, что на фоне α-адренорецепторов проявляется эффект стимулирующего внимания адреналина на β-адренорецепторы сосудов, что сопровождается их расширением (снижается тонус гладких мышц). К синтетическим препаратам, блокирующим α-адренорецептор, относятся фентоламин и тропафен. Прим.: Заболевания и состояния, сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения, диагностика феохромоцитомы, артериальная гипертензия при феохромоцитоме. Побочные: Аллергические реакции, тахикардия, ортостатический коллапс, головокружение.

Агонисты α-адреноблокаторы(?). Особенности действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Преимущественным влиянием на α-адренорецепторы обладает мезатон.Наряду с прямым действием у мезатона отмечено и некоторое опосредованное действие на адренорецепторы – в незначительной степени способствует высвобождению из пресинаптических окончаний норадреналина. Как и норадреналин преимущественно влияет на ССС. Повышает АД, вызывает рефлекторную брадикардию. Непосредственно на сердце практически не действует. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на ЦНС. В отличии от норадреналина мезатон более стоек. Эффективен при приеме внутрь. Прим.: артериальная гипотензия; шоковые состояния, сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров); в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии; вазомоторный и аллергический ринит. Побочные: повышение АД, фибрилляция желудочков, аритмия, брадикардия, головокружение.

Агонисты β-адренорецепторов. Особенности действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Одним из β-адреномиметиков является производное фенилалкиламинов – изадрин. Оказывает прямое стимулирующее влияние на β-адренорецепторы. Основные его эффекты связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы. Стимулируя β₁-адренорецепторы сердца, изадрин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений. Систолическое давление повышается. Также влияет на β₂-адренорецепторы сосудов. В результате диастолическое давление снижается. Среднее АД также понижается. Облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца. Эффективно снижает тонус бронхов, уменьшает тонус мышц ЖКТ, а также расслабляет другие гладкие мышцы имеющие β₂-адренорецепторы. Стимулирует ЦНС и ОВ (как адреналин). Прим.: при бронхоспазмах, атриовентрикулярном блоке. Побочные: тахикардия, аритмия, тремор, головная болью

Антагонисты β-адренорецепторов. Особенности действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Широко применяемым β-адреноблокатором является анаприлин. Он блокрует β₁ и β₂-адренорецепторы. (сердца, сосудов, бронхов, жкт, тд). Блокируя β-адренорецепторы сердца вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, из-за этого снижается сердечный выброс. Угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда. АД понижается. Повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм. Антагонист адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия. Прим.: при стенокардии, гипертонии, суправентрикулярные аритмии (мерцательная аритмия), тахикардия, аритмия, вызванная адреномиметиками. Побочные: сердечная недостаточность, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм.

Классификация снотворных средств.

Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют исходя из принципа их действия и химического строения: