Антиаритмические средства IV класса.

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ.

 

Препараты этого класса блокируют медленные входящие ионные кальциевые каналы, чем обеспечивается их антиаритмическое действие.

 

Селективные блокаторы кальциевых каналов I класса

GALLOPAMIL (ГАЛЛОПАМИЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Блокатор кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. и стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия). Вторичная профилактика инфаркта миокарда.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь – по 50 мг 2-3 раза/сут с интервалами не менее 6 ч. Максимальная суточная доза – 200 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны тошнота, головокружение, головная боль, покраснение лица, запоры; редко нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость, аллергические кожные реакции, брадикардия, синоатриальная блокада, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении в высоких дозах у предрасположенных пациентов); в единичных случаях – транзиторное повышение в крови активности печеночных трансаминаз и ЩФ, развитие внутрипеченочного холестаза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, синдром WPW, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к галлопамилу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у больных с AV блокадой I степени, с нарушениями функции печени и почек, при остром инфаркте миокарда.

 

VERAPAMIL (ВЕРАПАМИЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса. Оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь всасывается более 90% дозы. Подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Связывание с белками – 90%. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

Т_1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз – 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный Т_1/2 – около 4 мин, конечный – 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. и стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Купирование гипертонического криза (в/в введение). Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный. Внутрь взрослым – в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет – 80-360 мг/сут, до 6 лет – 40-60 мг/сут; частота приема – 3-4 раза/сут.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет – 2-3 мг, до 1 года – 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь – 480 мг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица. При применении больших доз верапамила, особенно у предрасположенных пациентов, возможны выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности. При быстром в/в введении в единичных случаях – полная поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.