C. Длительного действия (эффект через 1-2 ч., длительность 12-24 ч.)

Пластыри и трансдермальные диски: нитродерм, депонит, нитроперкутен (размещаются на коже в области сердца)

II. Препараты изосорбида динитрата

    А. Средней длительности(эффект через 20-30 мин., длительность 4-6 ч.)

Таблетки: нитросорбил, изокет, кардикет

Капсулы: изомак, изосорб

 

          Б. Умеренно пролонгированные (эффект через 30-40 мин., длительность 6-8 ч.)

Таблетки: кардикет-ретард, изокет-ретард

Мазь изосорбида динитрата

Пластинки на десну динитросорбилонг (эффект через 1-3 мин.)

(можно использовать для купирования приступа стенокардии)

 

 III. Препараты изосорбида мононитрата(эффект через 20-30 мин., длительность 10-12 ч.)

NB! На сегодняшний день, по отзывам кардиологов, являются препаратами выбора:

· Более сильный эффект

· Побочные эффекты редкие

· Лучшая переносимость

· Оптимальная длительность действия

Таблетки: оликард, моночинкве, эфокс-лонг, пектрол

 

Биодоступность 85-100%

 IV. Нитраты разной химической структуры (эффект через 30-40 мин., длительность 4-6-ч.)

Таблетки: эрицит, нитронол

 

V. Молсидомин

- не является нитратом по химической структуре, но имеет такой же механизм действия

- по эффективности уступает нитратам

- побочные эффекты встречаются реже, выражены слабее

- применяется в случаях, когда пациент не переносит нитраты

 

МЕХАНИЗМ АНТИАНГИНАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ НИТРАТОВ

(рис.1)

 

 

 

 

                    

 (рис.2)                        

 

Основной механизм антиангинального действия нитратов – снижение потребности в О_2. Они обладают сосудорасширяющим действием, причем в большей степени оказывают влияние на емкостные сосуды («венозные вазодилататоры»). (рис.1)

Повышение доставки О₂ – рис.2

МЕХАНИЗМЫ СОСУДОРАСШИРЯЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ

Нитраты действуют подобно NO, который является эндотелиорелаксирующим фактором, а также стимулируют выработку эндогенного NO

NO

                     

 

Гуанилатциклаза

ГТФ

 

цГМФ

                   

Са2+

                                   Расслабление г/м клеток сосудов

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Головные боли распирающего характера (за счет чрезмерного расширения сосудов головного мозга)

· Стихают при систематическом лечении

· Для снижения данного побочного эффекта необходимо осуществить подбор подходящего препарата

2. Снижение АД (так же за счет расширения сосудов)

· При в/в кап.введении может возникнуть резкое снижение АД, вплоть до коллапса, поэтому нитраты необходимо вводить под контролем АД и с очень маленькой скоростью

3. Рефлекторная тахикардия (за счет усиления симпатических влияний на сердце при расширении сосудов)

· Для снижения этого побочного эффекта рекомендуется комбинировать нитраты с препаратами, вызывающими брадикардию (β- или αβ-блокаторами)

4. Повышение ВГД за счет увеличения продукции внутриглазной жидкости

· С осторожностью применять у лиц с открытоугольной глаукомой

5. Метгемоглобинемия (при генетической врожденной недостаточности метгемоглобинредуктазы)

6. Развитие толерантности (из-за снижения чувствительности эндотелия сосудов к нитратам).

- 3 правила, необходимые для снижения данного эффекта:

1) «безнитратное окно» - 12 часов в сутки должны быть свободны от приема нитратов

2) В течение недели 2 дня нитраты не принимаются

3) В течение месяца 1 неделя без нитратов (могут назначаться другие антиангинальные препараты)

 

БЛОКАТОРЫ Са²⁺ КАНАЛОВ (АНТАГОНИСТЫ Са²⁺⁾

НЕдигидропиридиновые

Производные дигидропиридина Производные фенилалкиламина Производные бензотиазепина

НИФЕДИПИН (кордипин, коринфар, кордафен, кордафлекс, адалат)

 

ФЕЛОДИПИН (плендил)

 

АМЛОДИПИН (нормодипин, норваск, амловас, амлокор)

 

ИСРАДИПИН (ломир, тензипин)

 

НИКАРДИПИН (карден, нердипин)

 

НИТРЕЗДИПИН (нитрепин, унипресс)

 

ЛАЦИДИПИН (лаципил, мотекс)

 

НИСЛОДИПИН*

(коронароселективный)

 

ЛЕРКАНИДИПИН (леркамен)

  ВЕРАПАМИЛ (изоптин, калан, финоптин, лекоптин)   ГАЛЛОПАМИЛ (прокорум)   ДИЛТИАЗЕМ (дилзем, дильрен, кардил)   КЛЕНТИАЗЕМ

 

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА БЛОКАТОРОВ Са²⁺ КАНАЛОВ

НЕдигидропиридиновые		Производные дигидропиридина
Производные фенилалкиламина	Производные бензотиазепина
СЕРДЦЕ > сосуды	Сердце = сосуды	Сердце < СОСУДЫ
Значительно снижают сократимость и проводимость	Умеренно снижают сократимость и проводимость	Практически не снижают сократимость и проводимость
Выраженное антиаритмическое действие	Умеренное антиаритмическое действие	Не обладают антиаритмическим действием
Выраженная брадикардия	Умеренная брадикардия	Редко брадикардия, может быть рефлекторная тахикардия
Могут вызывать АВ-блокады и сердечную недостаточность	Реже вызывают АВ-блокады и сердечную недостаточность	Не вызывают АВ-блокады и сердечную недостаточность, но могут вызвать отеки стоп
Нельзя комбинировать с β- и αβ-блокаторами		Рационально комбинировать с β- и αβ-блокаторами
Рационально комбинировать с нитратами		Нерационально комбинировать с нитратами

β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

(см. методичку по Адренергическим препаратам)

· Уменьшение силы и частоты сердечных сокращений

· Не расширяют коронарные сосуды, несколько рефлекторно суживают их

αβ-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

(см. методичку по Адренергическим препаратам)

 

· При ИБС – карведилол (дилатренд), амиодарон (кордарон)

· Снижение потребности в О₂ при блокаде β-рецепторов

· Увеличение доставки О₂ при блокаде α-рецепторов сосудов, в том числе коронарных