Тема занятия: Снотворные препараты. Противоэпилептические препараты. Противопаркинсонические препараты.

Тема занятия: Снотворные препараты. Противоэпилептические препараты. Противопаркинсонические препараты.

I. Укажите правильный ответ:

1. Рецепторные структуры, деятельность которых, модулируется производными бензодиазепина:

- омега 1 рецепторы

- HT2 рецепторы

- ГАМК-рецепторы

- H1-рецепторы

 

2. Побочный эффект, связанный со способностью снотворных препаратов нарушать структуру сна:

- последействие

- феномен «отдачи»

- привыкание

- лекарственная зависимость

 

3. Структуры головного мозга, на которые оказывают преимущественное влияние производные бензодиазепинового ряда:

- ядро солитарного тракта

- экстрапирамидная система

- лимбическая система

- ретикулярная формация

 

4. Антагонист снотворных препаратов бензодиазепинового ряда:

- фенобарбитал

- зопиклон

- флумазенил

- клоназепам

- неостигмин

 

5. Противоэпилептический препарат, не угнетающий ЦНС:

- фенобарбитал

- ламотриджин

- фенитоин

- ропинирол

- диазепам

 

6. Антиаритмическое и противоэпилептическое действие характерно для:

- фенобарбитала

- фенитоина

- этосуксимида

- карбамазепина

- зопиклона

 

7. Противопаркинсонический препарат, обладающий нейропротекторным эффектом:

- тригексифенидил

- леводопа

- амантадин 70

- бромокриптин

- нитразепам

 

8. Эффект амантадина:

- стимулирует дофаминовые рецепторы

- предшественник дофамина

- ингибитор МАО

- неконкурентный антагонист NMDAрецепторов

 

9. Механизм противоэпилептического действия фенобарбитала:

- стимуляция синтеза ГАМК

- прямая стимуляция рецепторов ГАМК

- повышение чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору

 

10. При длительном применении барбитуратов может развиться:

- лекарственная зависимость

- анемия

- аллергические реакции

- диарея

 

11. Снотворное действие нитразепама продолжается до:

- 20 минут

- 2 часов

- 8 часов

- 12 часов

- 24 часов

 

12. Производное бензодиазепина длительного действия:

- ропинирол

- нитразепам

- фенобарбитал

 - золпидем

 

13. Блокатор дофаминовых рецепторов, используемый для купирования рвоты, вызванной леводопой:

- карбидопа

- домперидон

- клозапин

- ропинирол

 

14. Противопаркинсонический препарат, применяемый при болезни Альцгеймера:

- селегилин

- тригексифенидил

- леводопа

 - бромокриптин

 

15. При эпилептическом статусе применяют:

- золпидем

- этосуксимид

- диазепам

- клонидин

- нитразепам

 

II. Заполните пропуски слов в тексте:

Задание 1. Вспомните классификацию противоэпилептических препаратов и в соот-

Ветствующих местах напишите названия групп этих препаратов.

1) Укажите формы эпилепсии, при которых эффективны перечисленные препараты:

 

1. Большие судорожные припадки: Фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин,

вальпроевая кислота, клоназепам, ламотриджин; 71

2. Малые судорожные припадки: Вальпроевая к-та, клоназепам, габапентин;

3. Парциальные судороги: Диазепам, фенитоин-натрий;

 

2) Укажите механизмы действия предложенных препаратов:

 

1. Стабилизирует нейрональные мембраны тела нервных клеток, синаптических связей: Фенитоин, карбамазепин;

2. Повышает порог возникновения эпилептических припадков, угнетая синаптическую передачу, по-видимому, в моторных зонах коры головного мозга: Этосуксимид;

3. Стабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на натриевые каналы и блокирует избыточный выброс возбуждающих аминокислот (в основном глутамата), не снижая его нормальное высвобождение: Ламотриджин;

4. Угнетает возбудимость нейронов эпилептогенного очага:Фенобарбитал, диазепам, клоназепам, вальпроевая кислота, габапентин.

 

Задание 2. Укажите классификацию снотворных препаратов.

1. бензодиазепины:Нитразепам, диазепам, феназепам, триазолам;

2. небензодиазепиновый:Золпидем, зопиклон;

3. барбитураты: Фенобарбитал.

 

1 бензодиазепины, начало эффекта через 15-20 мин, длительность 8 часов, выводится с мочой: Нитразепам, диазепам, феназепам, триазолам;

2. небензодиазепиновый, начало через 30 мин, длительность 4-6часов:Золпидем, зопиклон;

3._ Барбитураты, эффект наступает через 60-90 минут:Фенобарбитал.

 

Задание 3. Заполните пропуски слов в следующем тексте.

Леводопа – (А) левовращающий изомер диоксифенилаланина (L-ДОФА), непосредственный предшественник (Б) дофамина. Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер путем (В) активного транспорта. В неповрежденных дофаминергических нейронах леводопа под влиянием (Г) ДОФА-декарбоксилазы превращается в дофамин, который выделяется из окончаний дофаминергических волокон и стимулирует (Д кислород-рецепторы на холинергических нейронах неостриатума. В настоящее время леводопа выпускается в комбинации с блокаторами периферической (Е) ДОФА-декарбоксилазы и входит в состав комбинированных препаратов наком, дуэллин (леводопа и (Ж) карбидопА). 

Показаниями к назначению препаратов, содержащих леводопу, является (З)

болезнь Паркинсона и паркинсонизм (за исключением лекарственного паркинсонизма. Действие развивается медленно (через (И) 1НЕДЕЛЮ) и достигает максимума через 1 мес.

Задание 4. Вспомните классификацию противопаркинсонических препаратов и в соответствующих местах напишите названия групп этих препаратов.

 

А. Противопаркинсонические препараты

I. Холинергические препараты:

а)  м-, н-Холинолитики(циклодол);

II. Дофаминергические препараты:

1. Препараты, блокирующие NMDA рецепторы:

а) Дофаминомиметики, Противопаркинсонические средства(Мидантан)

2. Препараты, возбуждающие дофаминовые рецепторы:

А) Дофаминомиметики(бромкриптин)

б) Допамин

3. Препараты, стимулирующие синтез и высвобождение дофамина:

А) Леводопа;

4. Ингибиторы МАО:

а) Противопаркинсонические средства(селегилин);

 

III. Заполните таблицу.

Задание 1

 

Побочные эффекты	Фенитоин	Леводопа	Клоназепам	Селегилин
Головокружение	+	+	+	+
Тошнота	+			+
Тахикардия
Бессонница			+	+
Снижение АД				+
Тремор	+
Галлюцинации				+
Нарушение мышления и поведения		+	+	+
Гиперплазия десен	+
Сонливость			+	+
Дискинезия
Депрессия			+	+
Нистагм	+

Задание 2

Показания	Этосуксимид	Домперидон	Тригексифенидил	Леводопа
Болезнь Паркинсона			+	+
Глаукома
Параличи			+
Невралгия тройничного нерва	+
Малые эпилептические припадки	+
Болезнь Альцгеймера
Отравление леводопой		+

Задание 3

Показания	Вальпроевая кислота	Клоназепам	Фенитоин	Ропинирол
Почечная недостаточность		+	+	+
Кахексия			+
Гепатит	+
ХОБЛ
Алкогольная интоксиказия
Беременность			+	+
Синусовая брадикардия
AV блокада			+
Шок
Геморрагический диатез	+
Гипертензия
Порфирия			+
Сердечная недостаточность			+	+
Миастения		+
Печеночная недостаточность	+	+	+	+

Задание 4

Эффекты	Фенобарбитал	Клоназепам	Амантадин	Ламотриджин
Анксиолитический	↑	↑	-	-
Седативный	↑	↑	-	-
Противосудорожный	↑	↑	-	↑
Миорелаксируюущий	↑	↑	-	-
Снотворный	↑	↑	-	-
АД	↓	↓	↓	↑

Задание 5

Параметры	Фенитоин	Фенобарбитал	Клоназепам	Карбамазепин
Продолжительность действия	24 часа	6—8 часов	до 12 часов у взрослых, 6—8 часов у детей	После разового приема 25-65 ч, после повторного приема - 12-24 ч.
Дозировка	В качестве противосудорожного и седативного ЛС - по 0.1-0.3 г 1-3 раза в день. В качестве антиаритмического - по 0.1 г 4 раза в сутки;	Как снотворное средство 0,1—0,2 г на прием. В качестве успокаивающего и спазмолитического средства 0,01—0,03—0,05 г 2—3 раза в день.	Начальная доза не более 1,5 мг/сутки разделённая на три приёма. Дозу можно постепенно увеличивать на 0,5 мг через каждые 3 дня.	Начальная доза 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г/сут.).
Показания к применению	Эпилепсия, профилактика посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии, желудочковые аритмии, некоторые формы синдрома Меньера, невралгия тройничного нерва.	Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, нарушение сна, гемолитическая болезнь новорожденных.	Абсансы; атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки; повышенный мышечный тонус, нарушения сна, панические расстройства; эпилептический статус.	Эпилепсия, маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.
Побочные эффекты	Головокружение, возбуждение, тремор, атаксия, нистагм, лихорадка, тошнота, рвота, изменение соединительной ткани, кожные аллергические реакции.	Сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, головная боль, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, синдром отмены и «отдачи».	Сонливость  и атаксия, в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения, наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения.	Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах.
Противопоказания	Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия.	Гиперчувствительность (в т.ч. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе, выраженная анемия, респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой.	Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.	Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV-блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

 

V. Определите препарат.

 

Задание 1. Необратимый ингибитор МАО. Применяется на ранних стадиях болезни

Паркинсона. Терапевтический эффект развивается через 3-4 недели.

Ответ: Селегилин

 

Задание 2. Противосудорожный препарат, не метаболизируется, и не ингибирует или

разрушает ГАМК. Применение: обезболивание при опоясывающем герпесе.

Ответ:_________________

 

Задание 3. Производный группы сукцинилидов, хорошо всасывается в ЖКТ. С бел-

ками не связывается. Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва. Побочные действия со стороны ЦНС: атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; редко - раздражительность, необычная усталость, слабость, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, депрессия, кошмарные сновидения, усиление тоникоклонических судорог, параноидный психоз.

Ответ: Этосуксимид

 

Задание 4. Стимулирует синтез и высвобождение дофамина. Представляет собой ле-

вовращающий изомер. Особенно выражен эффект в отношении акинезии. Действие препарата начинается через неделю и достигает максимума через месяц.

Ответ: Леводопа

 

Задание 5. Применяется для купирования рвоты вызванной леводопой. Относится к

противорвотным препаратам центрального действия, блокирует дофаминовые рецепторы.

Ответ: Домперидон

 

Задание 6. Индуктор микросомальных ферментов печени. Период полувыведения ра-

вен 18-25 часов. В связи с блокадой Na каналов кардиомиоцитов оказывает противоаритмическое действие. Не оказывает общего угнетающего действия на ЦНС, не вызывает сонливости, практически отсутствует седативный эффект.

Ответ: Фенинтоин

 

Задание 7. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, централь-

ное миорелаксирующее действие. Используется как снотворный и противоэпилептический препарат, наиболее эффективен для купирования эпилептического статуса. В составе комплексной терапии используется при лечении шизофрении и других психических заболеваний.

Ответ: Фенозепам

 

Задание 8. Производный барбитуровой кислоты. Снижает возбудимость нейронов в

эпилептогенном очаге. Метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов:

фенобарбитала и фенилэтилмалонамида. Применяется как вспомогательный препарат при

лечении больших припадков эпилепсии. Противопоказан при хронической дыхательной недостаточности, открытоугольной глаукоме, возраст до 6 мес., беременности, синдроме апноэ во время сна.

Ответ: Фенобарбитал

 

Задание 9. Вызывает основные фармакологические эффекты:

1) снотворный эффект - через 30-50 минут после приема внутрь таблетки;

2) седативный - проявляется устранением чувства тревоги, не влияет на высшие цен-

тры головного мозга и двигательные функции;

3) противосудорожный - активен для профилактики больших, генерализованных су-

дорожных эпилептических припадков;

4) противогипоксический

5) противорвотный

Побочные эффекты: изменение структуры сна, эффект последействия, синдром отда-

чи, привыкание, синдром абстиненции, при повторном применении - кумуляция.

Ответ: Фенобарбитал

 

Задание 10. Усиливает побочные эффекты других противоэпилептических препара-

тов. Обладает транквилизирующим действием без седативного и миорелаксивного компо-

нента. Используется при судорогах у детей, детском тике (микстура, сироп), расстройствах поведения, связанных с эпилепсией. Проникает в грудное молоко.

Ответ: Вальпроевая кислота

 

Ответ: А)-15 Б)-6 В)-9 Г)-5 Д)-11

Ответ: А)-6 Б)-3 В)-4 Г)-9 Д)-5

Задание №5. Проконсультируйте больного по вопросам рационального применения

карбамазепина:

Тема занятия: Снотворные препараты. Противоэпилептические препараты. Противопаркинсонические препараты.

I. Укажите правильный ответ:

1. Рецепторные структуры, деятельность которых, модулируется производными бензодиазепина:

- омега 1 рецепторы

- HT2 рецепторы

- ГАМК-рецепторы

- H1-рецепторы

 

2. Побочный эффект, связанный со способностью снотворных препаратов нарушать структуру сна:

- последействие

- феномен «отдачи»

- привыкание

- лекарственная зависимость

 

3. Структуры головного мозга, на которые оказывают преимущественное влияние производные бензодиазепинового ряда:

- ядро солитарного тракта

- экстрапирамидная система

- лимбическая система

- ретикулярная формация

 

4. Антагонист снотворных препаратов бензодиазепинового ряда:

- фенобарбитал

- зопиклон

- флумазенил

- клоназепам

- неостигмин

 

5. Противоэпилептический препарат, не угнетающий ЦНС:

- фенобарбитал

- ламотриджин

- фенитоин

- ропинирол

- диазепам

 

6. Антиаритмическое и противоэпилептическое действие характерно для:

- фенобарбитала

- фенитоина

- этосуксимида

- карбамазепина

- зопиклона

 

7. Противопаркинсонический препарат, обладающий нейропротекторным эффектом:

- тригексифенидил

- леводопа

- амантадин 70

- бромокриптин

- нитразепам

 

8. Эффект амантадина:

- стимулирует дофаминовые рецепторы

- предшественник дофамина

- ингибитор МАО

- неконкурентный антагонист NMDAрецепторов

 

9. Механизм противоэпилептического действия фенобарбитала:

- стимуляция синтеза ГАМК

- прямая стимуляция рецепторов ГАМК

- повышение чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору

 

10. При длительном применении барбитуратов может развиться:

- лекарственная зависимость

- анемия

- аллергические реакции

- диарея

 

11. Снотворное действие нитразепама продолжается до:

- 20 минут

- 2 часов

- 8 часов

- 12 часов

- 24 часов

 

12. Производное бензодиазепина длительного действия:

- ропинирол

- нитразепам

- фенобарбитал

 - золпидем

 

13. Блокатор дофаминовых рецепторов, используемый для купирования рвоты, вызванной леводопой:

- карбидопа

- домперидон

- клозапин

- ропинирол

 

14. Противопаркинсонический препарат, применяемый при болезни Альцгеймера:

- селегилин

- тригексифенидил

- леводопа

 - бромокриптин

 

15. При эпилептическом статусе применяют:

- золпидем

- этосуксимид

- диазепам

- клонидин

- нитразепам