Глюкокортикоиды. Препараты женских и мужских половых гормонов и их синтетические заменители

План.

1. Препараты гормонов коры надпочечников.
2. Препараты половых гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов:

А) препараты женских половых гормонов;

Б) контрацептивные препараты;

В) препараты мужских половых гормонов.

3. Анаболические стероиды.

Препараты гормонов коры надпочечников

       Надпочечники - железы внутренней секреции, прилегающие к верхним полюсам почек. В надпочечниках различают корковый (наружный) и мозговой (внутренний) слои. Кора надпочечников продуцирует и выделяет в кровь гормоны, называемые кортикостероидами (мозговое вещество надпочечников выделяет в кровь адреналин и норадреналин).

Кортикостероиды представлены в основном двумя группами гормонов: минералокортикоидами и глюкокортикоидами. Кроме того, кора надпочечников продуцирует небольшие количества мужских и женских половых гормонов.

Минералокортикоиды

Минералокортикоиды - гормоны коры надпочечников, влияющие на минеральный обмен, главным образом на обмен натрия и калия. Эти гормоны способствуют реабсорбции ионов Na+ и секреции ионов К+ в почечных канальцах. Таким образом, под влиянием минералокортикоидов в организме задерживается натрий и увеличивается выведение из организма К+.

При избыточной продукции минералокортикоидов возникают:

1. отеки, связанные с увеличением в организме количества натрия и задержкой воды;
2. повышение артериального давления;
3. гипокалиемия, которая обычно сопровождается сердечными аритмиями и слабостью.

При недостатке минералокортикоидов (например, при болезни Аддисона) увеличивается выделение натрия и воды почками, приводит к обезвоживанию организма.

Основным минералокортикоидом является альдостерон, его предшественником - дезоксикортикостерон.

 

Дезоксикортикостерона ацетат (Desoxycorticosteroniacetas)

Дезоксикортикостерона ацетат - синтетический препарат, обладающий свойствами гормонов коры надпочечников. Подобно естественным гормонам дезоксикортикостерону и альдостерону обладает свойством влиять на водообмен, баланс калия и натрия в крови, объём плазмы и артериальное давление.

Применение: в качестве одного из средств заместительной терапии при болезни Аддисона и аддисонизме, при состоянии временной функциональной недостаточности, снижении функций коры надпочечников (гипокортицизм); шоковых явлениях при операциях и травмах; миастения, астения, общая мышечная слабость, гипохлоремия, гипотония и адинамия при инфекциях и интоксикациях и др.

 Способ применения: таблетки назначают сублингвально по 2,5–5 мг ежедневно или через день, в/м.

Из побочных явлений при передозировке препарата отмечаются отёки, повышение кровяного давления, увеличение объёма плазмы, значительная задержка натрия и снижение содержания калия в крови.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность с отёками, атеросклероз и кардиосклероз, стенокардия, нефрит, нефроз, цирроз печени.

Ф.в. таб. по 5 мг; 0,5% масляный р-р в амп. по 1 мл.

Антагонистом минералокортикоидов является спиронолактон (верошпирон), который блокирует рецепторы минералокортикоидов. Применяют в качестве диуретика и гипотензивного средства.

 

Глюкокортикоиды

       Глюкокортикоиды оказывают важное действие почти на все процессы обмена веществ. Основным и наиболее активным глюкокортикоидом, образующимся в организме человека, является гидрокортизон (кортизол), другие, менее активные, представлены кортизоном, кортикостероном.

Глюкокортикоиды:

· повышают уровень глюкозы в крови (способствуют образованию глюкозы в печени и уменьшают захват глюкозы тканями);

· угнетают синтез белков и способствуют распаду (катаболическое действие);

· вызывают перераспределение жира: увеличивается отложение жира на лице, шее, верхней части спины, груди, животе и уменьшается жировой слой на конечностях;

· могут оказывать умеренное минералокортикоидное действие: задерживают в организме натрий и увеличивают выведение из организма калия;

· оказывают противовоспалительное действие (нарушают образование арахидоновой кислоты и продуктов ее превращения - веществ, которые способствуют развитию воспаления);

· оказывают противоаллергическое действие (препятствуют дегрануляции тучных клеток и выделению из тучных клеток медиаторов аллергии (гистамин, лейкотриены и др.));

· оказывают иммуносупрессивное действие;

· оказывают противошоковое действие (обусловлено их стимулирующим влиянием на сократимость сердца и способностью повышать артериальное давление).

В медицинских целях используют препараты природных ГКС и их синтетические аналоги.