Производные сульфонилмочевины 1-й генерации

Производные сульфонилмочевины 1-й генерации

№1

Для лечения больных сахарным диабетом за последнюю половину столетия широко используются сахароснижающие сульфаниламидные и бигуанидиновые препараты, эффективные при пероральном лечении.

Основное действие препаратов — производных сульфонилмочевины заключается в стимуляции образования бета-клетками островков поджелудочной железы инсулина и поступления его в кровь.

Препараты могут быть эффективными в том случае, если сохранено не менее 10-15% ткани поджелудочной железы и бета-клетки могут отвечать на стимулирующее действие лекарственных средств. Кроме того, препараты этого ряда усиливают образование жира в организме, следовательно, как и инсулин, нежелательны при ожирении.

Механизм действия сульфаниламидных препаратов многогранен. Сульфаниламиды повышают чувствительность бета-клеток к выделению инсулина при повышении уровня глюкозы крови; активируют поглощение глюкозы крови клетками мышечной ткани и печени; тормозят глюконеогенез (образование глюкозы из белка) и липолиз (расщепление жиров); ингибируют секрецию глюкагона; повышают чувствительность к инсулину периферических тканей рецепторов.

Производные сульфонилмочевины стимулируют секрецию инсулина b-клетками поджелудочной железы. Вначале происходит связывание препарата с рецепторами на поверхности b-клетки, тесно ассоциированными с АТФ-зависимыми К+-каналами. Затем происходит закрытие этих каналов и деполимеризация мембраны. Открытие вслед за этим кальциевых каналов обеспечивает поступление ионов кальция внутрь b-клетки и стимуляцию секреции инсулина.

При этом следует учитывать, что при назначении целого ряда препаратов может отмечаться как усиление, так и ослабление действия производных сульфонилмочевины. Препаратами, снижающими их действие, являются: тиазидные диуретики, b-блокаторы, кортикостероиды, индометацин, изониазид, никотиновая кислота, антагонисты кальция.

В настоящее время используются две группы сульфаниламидных препаратов: 1 — й и 2-й генерации, которые обладают выраженным сахароснижающим (гипогликемизирующим) эффектом и дают меньше побочных реакций. Иногда выделяют еще 3-ю генерацию-глимепирид. Это первый препарат сульфонилмочевины, обладающий пролонгированным действием и имеющий низкую терапевтическую дозу по сравнению с другими ПСМ.

Сульфаниламиды 1-й генерации начали использовать с 1955 г. Препараты 2-й генерации были синтезированы позднее и начали применяться с 1966 г.

производные сульфонилмочевины 1-й генерации

№1

Для лечения больных сахарным диабетом за последнюю половину столетия широко используются сахароснижающие сульфаниламидные и бигуанидиновые препараты, эффективные при пероральном лечении.

Основное действие препаратов — производных сульфонилмочевины заключается в стимуляции образования бета-клетками островков поджелудочной железы инсулина и поступления его в кровь.

Препараты могут быть эффективными в том случае, если сохранено не менее 10-15% ткани поджелудочной железы и бета-клетки могут отвечать на стимулирующее действие лекарственных средств. Кроме того, препараты этого ряда усиливают образование жира в организме, следовательно, как и инсулин, нежелательны при ожирении.

Механизм действия сульфаниламидных препаратов многогранен. Сульфаниламиды повышают чувствительность бета-клеток к выделению инсулина при повышении уровня глюкозы крови; активируют поглощение глюкозы крови клетками мышечной ткани и печени; тормозят глюконеогенез (образование глюкозы из белка) и липолиз (расщепление жиров); ингибируют секрецию глюкагона; повышают чувствительность к инсулину периферических тканей рецепторов.

Производные сульфонилмочевины стимулируют секрецию инсулина b-клетками поджелудочной железы. Вначале происходит связывание препарата с рецепторами на поверхности b-клетки, тесно ассоциированными с АТФ-зависимыми К+-каналами. Затем происходит закрытие этих каналов и деполимеризация мембраны. Открытие вслед за этим кальциевых каналов обеспечивает поступление ионов кальция внутрь b-клетки и стимуляцию секреции инсулина.

При этом следует учитывать, что при назначении целого ряда препаратов может отмечаться как усиление, так и ослабление действия производных сульфонилмочевины. Препаратами, снижающими их действие, являются: тиазидные диуретики, b-блокаторы, кортикостероиды, индометацин, изониазид, никотиновая кислота, антагонисты кальция.

В настоящее время используются две группы сульфаниламидных препаратов: 1 — й и 2-й генерации, которые обладают выраженным сахароснижающим (гипогликемизирующим) эффектом и дают меньше побочных реакций. Иногда выделяют еще 3-ю генерацию-глимепирид. Это первый препарат сульфонилмочевины, обладающий пролонгированным действием и имеющий низкую терапевтическую дозу по сравнению с другими ПСМ.

Сульфаниламиды 1-й генерации начали использовать с 1955 г. Препараты 2-й генерации были синтезированы позднее и начали применяться с 1966 г.