В какой форме проникают в клетку и действуют вещества, являющиеся слабыми основаниями?

-{00}в протонированной форме

-{00}в ионизированной форме

+{00}в нейтральной форме

-{00}в комплексах с альбуминами

+{00}в депротонированной форме

-{00}в комплексах с кислыми гликопротеинами

 

Большинство лекарственных веществ — слабые основания, т.е. в щелочной среде (при относительном дефиците протонгов) существуют в основном в нейтральном состоянии. Однако в кислой среде нейтральная молекула приобретает протон [Н ⁺ ], превращаясь в заряженную (протонированную, ионизированную) форму, которая не проникает через клеточные мембраны: RC-NH₂ + Н⁺ - RC-NH₃⁺ Нейтральная (неионизированная) форма является более липофильной. Именно в этой форме вещество способно проникать через клеточные мембраны. Отсюда следует, что слабые основания могут попадать в клетки только в неионизированной форме, фракция которой зависит от рН среды. В комплексах с альбумином и гликопротеинами вещества не выходят из кровяного русла и действовать не способны.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

В какой форме всасываются и проникают в клетку вещества, являющиеся слабыми кислотами?

+{00}в протонированной форме

-{00}в ионизированной форме

+{00}в нейтральной форме

-{00}в комплексах с альбуминами

-{00}в депротонированной форме

-{00}в комплексах с гликопротеинами

-{00}анионной форме

 

В кислой среде (с избытком протонов) слабые кислоты находятся в протонированном состоянии (связывают протон), но в щелочной — отдают протон, образуя анион и катион (молекула ионизируется): R-COOH - R-COOH ^- + H⁺ Таким образом, слабые кислоты оказываются более липофильными в протонированном (недиссоциированном, неионизированном) состоянии. Это важно учитывать при использовании уравнения Хендерсона—Гассельбальха для оценки степени проникновения вещества через клеточные мембраны.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Всасывание вещества это:

-{00}проникновение в клетки

+{00}проникновение в кровь через кожу

-{00}проникновение в мозг через ГЭБ

+{00}проникновение в кровь из полости рта

-{00}проникновение в плода через плаценту

+{00}проникновение в кровь из кишечника

+{00}проникновение в кровь из ткани при внутримышечном введении

+{00}проникновение в кровь из подкожной клетчатки при подкожном введении

 

Всасывание вещества означает его проникновение в кровь с места доставки. К веществам, вводимым непосредственно в кровь, понятие всасывание неприменимо.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Какое отношение имеет рН среды к всасыванию лекарственных веществ?

-{00}отношение не имеет

-{00} всасывание от рН среды не зависит

-{00} имеет значение только для слабых кислот

+{00}имеет значение для слабых кис лот и слабых оснований

-{00} имеет значение только для слабых оснований

 

Значение рН той или иной физиологической среды и рКа вещества (слабой кислоты или слабого основания) определяет количество вещества, которое поступает проникает через клеточные мембраны только в неионизированной (нейтральной) форме. Оптимизация рН внеклеточной среды в отношение рКа данного вещества обеспечит присутствие большего количества его неионизированных молекул (как следует из уравнения Хендерсона—Гассельбалха) и, следовательно, большее его поступление в клетки. Например, кодеин — слабое основание с рКа 8,2 — из щелочной среды двенадцатиперстной кишки (рН = 8) всасывается на 61,4%, тогда как из кислой среды желудка (рН = 2,5) — менее чем на 0,0002%.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Как влияет одновременный прием ингибиторов секреции HCl в желудке на всасывание кислоты ацетилсалициловой (АСК).

-{00}не влияет на всасывание АСК в желудке

+{00}снижает всасывание АСК в желудке

-{00}повышает всасывание АСК в желудке

 

Прием ингибиторов секреции HCl (блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторов протонного насоса) увеличивает рН желудочной среды. Поскольку рКа АСК (слабой кислоты) равно 3,5 в желудочной среде она находится преимущественно в неионизированной форме. Повышение рН среды должно сдвигать уравнение диссоциации АСК вправо, приводя к увеличению доли ее ионизированной формы и снижению всасывания.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Что такое коэффициент распределения вещества?

-{00}это мера проникновения в клетку

-{00}это мера распределения между кровью и межклеточной жидкостью

+{00}это мера липофильности вещества

-{00}это мера распределения между клетками и межклеточной жидкостью

 

Коэффициент распределения — это мера липофильности данного вещества. Чем оно более липофильно, тем выше коэффициент его распределения.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00