О чем свидетельствует большой Vd лекарственного вещества ?

-{00}вещество имеет гидрофильную природу, накапливается в плазме и внеклеточном пространстве

-{00}вещество интенсивно связывается с белками крови или кислыми гликопротеинами

+{00}вещество имеет липофильную природу и накапливается преимущественно в тканях

-{00}вещество является высокомолекулярным и не выходит за пределы русла крови

 

Основываясь на уравнении Vd, согласно которому Vd=D/C_0. большой объем распределения означает, что вещество в основном накапливается вне кровяного русла, т.к. с уменьшением концентрации в плазме по уравнению Vd возрастает. И, напротив, высоким концентрациям вещества в плазме соответствуют относительно небольшие значения Vd. В пределе Vd вещества стремиться или к объему плазмы (при накоплении в плазме) или к сколь угодно большой величине при секвестрации в тканях. Важно подчеркнуть, что одна и та же доза вещества будет создавать разные концентрации в плазме, в обратной зависимости от величины Vd. Последнее необходимо учитывать при назначении загрузочной (ударной) дозы.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Что такое Т_1/2 лекарственного вещества?

-{00}время «полудействия», за которое эффект снижается вдвое по отношению к максимуму

+{00}время «полужизни»), за которое концентрации вещества в плазме снижается на 50% на экспоненциальном участке элиминации

+{00}время полвыведения, за которое выводится половина содержащегося в организме вещества 

 

T_1/2 (период «полужизни») — время, необходимое для снижения концентрации вещества в плазме на 50% на экспоненциальном (терминальном) участке элиминации. Точно также T_1/2 означает время, за которое выводится половина содержащегося в организме вещества. T_1/2 имеет смысл только для веществ, элиминация которых зависит от их концентрации в крови и протекает по экспоненциальной кинетике, т.е. за каждую единицу времени выводится постоянная доля вещества. Вещества с кинетикой нулевого порядка T_1/2 не имеют. T_1/2 определяют по уравнению: T_1/2 = 0,7/Ке, где Ке – константа элиминации, оначающая долю вещества, элиминирующую за единицу времени. Поскольку Ке = Cl/Vd, то, соответственно, T_1/2 = 0,7·Vd/Cl. Константа 0.7 – округленное значение ln2.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Если T_1/2 вещества составляет 8 часов, сколько времени  потребуется для элиминации из организма 75% этого вещества?

-{00}10 ч

-{00}12 ч

+{00}16 ч

-{00}24 ч

 

При экспоненциальной кинетике выведения за каждый период полувыведения элиминируется половина оставшегося вещества. Таким образом, за 8 часов(T_1/2) выводится 50% вещества; за следующие 8 часов выведется 50% оставшегося его количества, т.е. еще 25%, и концентрация в плазме составит 25% исходной. Следовательно, 75% вещества элиминирует за два периода полужизни, т.е. за 16 часов.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Вещество (например, карбамазепин или фенобарбитал) индуцирует ферменты собственного метаболизма. Как это повлияет на его период полувыведения и фармакологическое действие?

-{00}период полувыведения удлинится

+{00}действие усилится

+{00}период полувыведения укоротится

+{00}действие ослабится

-{00}ни действие и период полувыведения не изменятся

 

При продолжительном применении таких веществ количество и/или активность ферментов их метаболизма возрастает, что приводит к ускорению биотрансформации и уменьшению периода полувыведения. В результате действие веществ ослабевает и со временем может потребоваться изменение их дозировок.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Влияет ли возраст больного на период полувыведения лекарственного вещества?

-{00}не влияет

+{00}влияет у новорожденных

+{00}влияет у детей в раннем возрасте

+{00}влияет в старческом возрасте

-{00}влияет только при патологических нарушениях функции печени

 

У детей, особенно у новорожденных, почки и печень функционируют еще не в полной мере: почечный и печеночный клиренс веществ осуществляется медленнее, чем у взрослых. В пожилом возрасте функция почек и скорость клубочковой фильтрации, равно как и печеночный метаболизм, также снижаются. Следовательно, как в молодом, так и в пожилом возрасте период «полужизни» лекарственных веществ может увеличиваться.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Как влияет рН мочи на почечную экскрецию и период полувыведения лекарственных веществ?

-{00}не влияет на эти параметры

-{00}кислая моча ускоряет элиминацию, угнетая реабсорбцию

-{00}щелочная моча задерживает элиминацию, стимулируя реабсорбцию

+{00} от рН мочи зависит выведение веществ в ионных формах

 

Вещества, ионизирующиеся в канальцевой жидкости, выводятся с мочой, так как лишаются способности к обратному всасыванию через мембраны клеток канальцев. Молекулы неионизированных веществ могут реабсорбироваться, что увеличивает период их «полужизни». Таким образом, щелочные вещества быстрее выводятся с кислой мочой, тогда как кислые сохраняют в ней неионизированную форму и реабсорбируются. Для кислых веществ отношения обратные- кислые вещества лучше выводятся в щелочной моче. Степень ионизации, а, следовательно, и реабсорбции можно предвидеть на основании уравнения Гендерсона — Гассельбальха.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Как повлияет прием ацетазоламида, повышающего рН мочи, на Т_1/2 ампициллина (рКа = 2,5)?

-{00}не изменит

-{00}увеличит

+{00}уменьшит

 

Ацетазоламид (диакарб) повышает концентрацию бикарбоната в канальцевой жидкости почек, приводя тем самым к защелачиванию мочи. При щелочном рН кислые вещества (например, ампициллин) приобретают ионизированную форму, что ускоряет их выведение и снижает период полувыведения.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00