Как действуют непрямые агонисты рецепторов?

-{00}действуют, образуя комплексы с эдогенным агонистом рецепторов

-{00}повышают сродство рецепторов к эдогенному агонисту

+{00}увеличивают концентрацию эндогенного агониста в области рецепторов

 

По сути, непрямой агонист — это вещество, увеличивающее уровень эндогенного агониста. Непрямые агонисты (например, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, ингибиторы моноаминоксидазы) обычно тормозят распад эндогенных агонистов или (как, например, амфетамин) ускоряют их высвобождение. В результате увеличивается концентрация эндогенного (прямого) агониста, что усиливает его фармакологический эффект. Такого рода вещества сами по себе не взаимодействуют с рецепторами, т.е. не являются прямыми агонистами.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Что такое антагонисты?

-{00}рецепторы, находящиеся в отношениях физиологического антагонизма к другим рецепторам

+{00}лиганды рецепторов, блокирующие эффекты агонистов тех же рецепторов

-{00}агонисты, вызывающие обратный эффект

+{00}вещества, непосредственно связывающие другие вещества

 

Антагонисты в общем смысле это вещества, которые связываются с рецепторами или другими веществами и блокируют (ингибируют) биологический ответ. Фармакологические антагонисты – блокаторы действия агонистов на те же рецепторы. Поскольку для рецепторов обычно существуют эндогенные лиганды, связывание антагониста препятствует взаимодействию эндогенного агониста с рецептором. В результате степень активации рецептора снижается, физиологическая реакция ослабевает. Аналогичным образом антагонисты блокируют эффекты экзогенных агонистов (миметиков). В качестве антагонистов по отношению к полным агонистам могут выступать и частичные агонисты тех же рецепторов.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Что такое конкурентный антагонист?

-{00}лиганд, образующий стойкий комплекс с рецептором в его активном центре

+{00}лиганд, взаимодействующий с рецепторами обратимо и блокирующий действие агонистов

+{00}частичный агонист с меньшей внутренней активностью, чем полный агонист

 

Конкурентные антагонисты связываются с рецепторами обратимо в том же активном центре, что и агонисты. Образование комплекса антагонист-рецептор происходит в соответствии с его сродством к рецептору. Конкурентным антагонистом может являться и частичный агонист того же рецептора.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Можно ли преодолеть эффект конкурентного антагониста?

-{00}только его при его устранении из области рецептора

+{00}можно путем повышения концентрации агониста

 

Эффект конкурентного антагониста можно преодолеть путем повышения концентрации агониста того же рецептора. Максимум эффективности агониста в присутствии такого антагониста не изменяется, однако доза (концентрация) агониста, необходимая для достижения того же эффекта будет расти.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Как действует неконкурентный антагонист?

-{00}вытесняет агонист из среды в области рецептора

-{00}связывает агонист необратимо

-{00}связывается с тем же активным центром, что и агонист, вытесняя его

+{00}связывается необратимо с другим сайтом рецептора, чем агонист, изменяя свойства рецептора

 

Неконкурентные антагонисты обладают высоким сродством к другим сайтам рецептора, чем их агонисты, и могут ковалентно связываться рецептором, формируя стабильный комплекс. Поскольку вещество при этом не диссоциирует, блокада рецептора становится длительной, хотя и не постоянной. Рецепторы - короткоживущие молекулы, подвергается эндоцитозу и рециклированию, новообразованные рецепторы поставляются в клеточную мембрану и блокада проходит. Действие неконкурентных антагонистов не может быть преодолено повышением концентрации агонистов.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Как изменяется максимум эффективности агониста в присутствии неконкурентного антагониста?

-{00}не изменяется, т.к. они взаимодействуют с разными сайтами рецептора

+{00}уменьшается

 

Максимум эффективности агониста в присутствии неконкурентного антагониста уменьшается т.к. часть рецепторов выходит из строя.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Менее ли опасны конкурентные антагонисты, чем неконкурентные?

+{00}да, менее опасны

-{00}опасность не зависит от этих свойств антагонистов

-{00} конкурентные антагонисты более опасны

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00