Кетоконазол; клотримазол; миконазол; эконазол

Спектр действия: грибы родов Trichophyton, Epidermophyton, Candida; Malassezia furfur.

Миконазол также эффективен против Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Petriellidium boydii, Paracoccidioides brasiliensis.

Показания:

Поверхностные микозы (т.к. плохо всасываются из ЖКТ):

• Грибковые поражения кожи (трихофития и эпидермофития, кожный кандидоз и др.);

• Кандидоз ЖКТ;

• Ротоглоточный кандидоз и его профилактика при лечении ингаляционными глюкокортикоидами;

• Вульвовагинальные кандидозы.

Побочные эффекты:

• Местные кожные реакции (жжение, покалывание, покраснение);

• Раздражение слизистой оболочки влагалища;

• Аллергические реакции (эксфолиативный дерматит, с. Стивенса-Джонсона).

Производные имидазола различаются по длительности терапевтического эффекта, способности проникать в ткани организма, а также по ряду других характеристик фармакокинетики.

Таким образом, производные имидазола целесообразно комбинировать с антиаллергическими средствами.

Препараты, содержащие производные имидазола в комбинации с глюкокортикостероидами.                                                                                         Таблица 1

Препарат	Состав
Микозолон	Миконазол + мазипредон
Кандид Б	Клотримазол + бекламетазон
Травокорт	Изоконазола + дифлюкортолон

 

Входящие в состав препаратов, указанных в таблице 1, производные глюкокортикоидов оказывают противовоспалительное, десенсибилизирующее, антиэкссудативное и противозудное действие. В связи с этим данные комбинированные препараты целесообразно применять при микозах, сопровождающихся воспалительно-аллергическими явлениями.

Производные триазола

Производные триазола обладают высокой фармакологической активностью. Фунгицидное действие производных азолов связано с блокадой системы цитохрома Р-450. Это приводит к угнетению цитохром-Р450-зависимой 14-α-деметилазы и нарушению синтеза эргостерола с последующим изменением структуры и функции цитоплазматической мембраны грибов. Высокую токсичность триазолов объясняет их низкая избирательность действия на ферментные системы грибов. Угнетая цитохром Р-450 в клетках человека, триазолы нарушают метаболизм различных веществ, в том числе - задерживают окисление лекарств. Это необходимо учитывать при назначении производных триазола в комбинации с такими лекарственными средствами как терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь), непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.

Препараты данной группы можно назначать при микозах любой локализации, так как производные триазолов хорошо проникают через тканевые барьеры и накапливаются в тканях.

Производные триазола обладают самым широким спектром противогрибкового действия.

Итраконазол (Итразол, Кандитрал, Орунгал, Румикоз)

Спектр действия: активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp., плесневых грибов (Cryptococcus spp., Aspergillus spp., Histoplasma spp. и др.)

Показания:

• При приеме внутрь создаются высокие концентрации препарата в коже и ногтевых пластинках, что делает итраконазол эффективным при лечении поверхностных микозов, кандидозов;

• Системные микозы, особенно на фоне иммунодефицита: аспергиллез, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз и др.

Побочные эффекты:

• Гепатотоксичность (повышение активности печеночных трансаминаз);

• Эксфолиативные кожные заболевания;

• Дисменорея, отечный синдром, альбуминурия;

•Нейротоксичность (головная боль, головокружение, периферическая нейропатия).

 

Флуконазол (Флюкостат, Микосист, Форкан, Дифлазон, Дифлюкан)

Спектр действия: Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophytonи др.

Показания:

• Криптококковый менингит;

• Профилактика СПИД-ассоциированных микозов;

• Лечение грибковых инфекций на фоне лучевой терапии, терапии цитостатиками, иммунодепрессантами, антибиотиками;

• Грибковые инфекции кожи и слизистых (ЖКТ, влагалища);

Побочные эффекты:

• Гепатотоксичность (повышение активности печеночных трансаминаз);

• Эксфолиативные кожные заболевания;

• Лейкопения, тромбоцитопения;

• Тератогенность.