Группа Левомицетина, линкозамиды, полимиксины: механизмы действия, классификация, противомикробный спектр, особенности действия препаратов, применение, побочные эффекты.

Левомицетин (хлорамфеникол) обладает широким спектром действия, в который входят грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также риккетсии, хламидии, возбудители бруцеллеза, туляремии. К левомииетину мало или совсем нечувствительны кислотоустойчивые микобактерии, синегнойная палочка, протеи, простейшие.

Механизм противомикробного действия левомицетина связан с его влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка. Он также ингибирует пептидилтрансферазу. Проявляются эти влияния в основном бактериостатическим эффектом.

Привыкание микроорганизмов к левомииетину развивается относительно медленно. Из желудочно-кишечного тракта левомицетин всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме создается примерно через 2 ч. Для поддержания бактериостатических концентраций в крови левомицетин назначают с интервалом 6 ч. Значительная часть антибиотика связывается с альбуминами плазмы. Левомицетин хорошо проникает в различные ткани, в том числе проходит через гематоэнцефалический барьер. В ликворе концентрация левомицетина в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное его количество подвергается в печени химическим превращениям. Образующиеся при этом конъюгаты и около 10% неизмененного препарата выделяются почками. В связи с серьезными неблагоприятными эффектами в отношении кроветворения (см. ниже) левомицетин, как правило, относят к антибиотикам резерва; применяется он только при неэффективности других антибиотиков.

Основные показания к его назначению: брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции (сальмонеллезы) и риккетсиозы. Иногда его используют при заболеваниях, вызванных палочкой инфлюэнцы (например, при менингите, при инфицировании мочевыводящих путей), при бруцеллезе и ряде других инфекций.

Принимают левомицетин обычно внутрь. Растворы и линимеит левомицетина используют местно. Для парентерального введения выпускают левомицетина сукцинат растворимый (хлороиид С). Вводят его подкожно, внутримышечно и внутривенно.

При применении левомицетина требуется регулярный контроль картины крови. Чтобы уменьшить возможность угнетения кроветворения, антибиотик следует назначать в течение возможно более короткого периода времени. Повторные курсы лечения не рекомендуются. В ряде случаев отмечаются аллергические реакции в виде кожных высыпаний, лихорадки и др. Из побочных эффектов неаллергической природы наиболее часто возникает раздражение слизистых оболочек (тошнота, диарея), в том числе аноректальный синдром (с соответствующей локализацией раздражения). Поражаются также кожные покровы (сыпь, дерматит). Иногда отмечаются психомоторные нарушения, угнетающее влияние на миокард. Тяжелая интоксикация с сердечно-сосудистым коллапсом нередко возникает у новорожденных и на 1-м месяце жизни. Связано это с медленным выведением антибиотика почками и недостаточностью ферментов печени у детей в этот период. При применении левомицетина может развиться суперинфекция (например, кандидамикоз, инфекция стафилококками, протеем).

Антибиотики для местного применения.

Для местного воздействия предложен антибиотик фюзафюнжин (биопарокс), обладающий противомикробным и противовоспалительным эффектами. По химическому строению относится к пептидам. Выпускают препарат в виде аэрозоли для ингаляций. Он эффективен в отношении многих кокков, некоторых анаэробов, микоплазм, грибов рода Candida. Рекомендован для применения при инфекциях носоглотки и дыхательных путей. Из побочных эффектов иногда отмечается раздражающее действие.

Способ применения и дозы

Ингаляционно, по 4 ингаляции через рот и/или в каждый носовой ход каждые 4 ч (взрослым) или каждые 6 ч (детям). Длительность обычного курса лечения не должна превышать 10 дней. При необходимости проведения более длительного лечения необходимо пересмотреть схему. В случае наличия у больных общих клинических проявлений бактериальной инфекции, необходимо предусмотреть возможность проведения курса лечения антибиотиками системного действия.

 Для местного применения предложен также антибиотик мупироцин (бактробан). Продуцируется он Pseudomonasfluorescens. Ингибирует синтез белка. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, а в высоких — бактерицидное действие. В незначительной степени всасывается с неповрежденной кожи (0,25—0,3%). Применяется накожно или интраназально в виде мази при поражении кожи и слизистой оболочки носовых ходов стафилококками (в том числе устойчивыми к метициллину) и р-гемолитическими стрептококками.

Следует наносить небольшое количество мази объемом примерно со спичечную головку (приблизительно 30 мг мази) на слизистую оболочку носа в каждый носовой ход 2 раза/сут на протяжении 5 дней.