Факторы влияющие на метаболизм лекарств

1) Дозировка препарата. 2)П оловые различия. 3) Возрастные различия. 4) Заболевания. У пациентов с заболеваниями печени отмечаются существенные изменения в кинетике тех препаратов, которые экскретируются в виде метаболитов. 5) .Взаимодействие лекарств. Одновременное использование нескольких препаратов может приводить к изменению их метаболизма. Происходит указанное из-за взаимодействия ЛВ с одними и теми же ферментными системами.6) Состав пищи. 7). Генетические факторы.

Значение метаболизма лекарств:

Лекарства, попадая в организм, обезвреживаются, становятся более растворимы и легче выводятся из организма, тем самым можно регулировать прием лекарственных препаратов. Так, ЛС не накапливаются, и есть возможность принятия новой дозы.

Билет 83

Гидролиз лекарственных веществ осуществляется в основном немикросомальными ферментами (эстеразами, амидазами, фосфатазами) в плазме крови и тканях. При этом вследствие присоединения воды происходит разрыв эфирных, амидных и фосфатных связей в молекулах лекарственных веществ. Гидролизу подвергаются сложные эфиры - ацетилхолин, суксаметоний (гидролизуются при участии холинэстераз), амиды (прокаинамид), ацетилсалициловая кислота.

Билет 84

Микросомальное окисление веществ

В микросомах находятся ферментные цепи окисления веществ. 1) монооксигеназная цепь окисления, в которой источником электронов и протонов является восстановленный НАДФ, 2) редуктазная цепь окисле­ния, в которой источником электро­нов и протонов служит восстанов­ленный НАД. Источником НАДФ-Н для монооксигеназнои цепи является пентоэофосфатный цикл, а источником НАД •Н -гликолиз.

НАДФ - Н-зависимая монооксигеназная цепь микросом состоит из флавопротеида (ФП₂), кофермен­том которого служит ФАД, и цитохрома Р₄₅

НАДФ - Н-завнснные реакции:

I. Окисление ксенобиотиков.

1. Окислительное S- и О-деалкилированме.