Противосудорожные средства. Показания к применению. Побочные эффекты. Использование в стоматологии.

Все перпарты способны купировать судороги лубой этиологии → устранаять тонус скелетной мускулатуры.

Классификация:

1. Противоэпилептические

2. Противопаркинсонические

3. Спастичность

4. Средства для лечения симптоматических судорог

Средства лечения симптоматических судорог.

Средства применяемые для купирования судорог являющихся симптомом каких либо заболеваний, средства неотложной помощи. Фармакодинамика связана со снижением возбудимости ЦНС → нужно снизить активность нейронов, нарушить симпатическую передачу.

1. Производные БД: диазепам (седуксен), вводят внутримышечно и внутривенно судороги прекращаются в течении 5 минут, расслабляются мышцы.

2. Производные ГАМК: натрия окисбутират – эффективен при ацидозе – снижает потредность мозга в кислороде

3. Местные анастетики: лидокаин – блокирует ток ионов натрия.

4. Нейролептики: дроперидол

5. Соли: MgSO₄ – если судороги обусловленный высоким АД, вводят чаще в/м т.к. может вызвать угнетение дыхания.

6. Барбитураты, наркоз – если ничего другого нет.

Противоэпилептические средства.

Классификация по химической структуре:

1. Барбитураты: фенобарбитал, пиримидон

2. Производные гидантоина: фенитоин

3. Производные оксазолидина: триметадион

4. Производные сукцинимида: этосуксимид

5. Производные бензодиазепина: клоназепам

6. Производные карбоксамида: карбомазепин

7. Вальпроаты: вальпроат натрия, вальпромид

8. Прочие препараты: ламотриджин, топирамад, габапептин, леветирацетам

Клиническая классификация:

I. Генерализованные припадки:

· Тонико-клонический припадок (большой припадок – потеря сосзнания, тонические судороги, остановка дыхания): вальпроаты, дифенин, фенобарбитал, лемотриджин, карбамазепин, гексамидин, бензонал

· Абсанс (малый припадок – потеря сознания): этосукцимид, клоназепам, вальпроаты, ламотриджин

· Миоклонус эпилепсия (без потери сознания): вальпроаты, клоназепам, нитразепам

· Эпилептический статус (припадок длится 30 минут): диазепам, клоназепам, фенобарбитал натрия, средства для наркоза.

II. Парциальные припадки:

· Простые припадки: карбамазепин, ламотриджин

· Психомоторные припадки: карбамазепин, дифенин, вальпроаты, фенобарбитал, гексамидин

Классификация по механизму действия.

· Блокируют натриевые каналы: карбамазепин, дифенин, фелбамат

· Блокаторы кальциевых каналом Т-типа: этасуксимид, триметин. Гаапенин

· Препараты усиливающие ГАМК-эргическое тор можение: фенобарбитал, тиазепам, клоназепам, гексамидик

· Препараты угнетающие активность возбуждающих аминокислот (глутамат, аспатарат): ламотриджин, топирамат

Классифика­ция	Противоэпилептические	Препараты, купирующие судороги при других состояниях
Препараты и их синонимы	1. Фенобарбитал (Люминал) 2. Бензобарбитал (Бензонал) 3. Фелбамат (Талокса) 4. Фенитоин (Дифенин) 5. Топирамат (Топамакс) 6. Карбамазепин (Финлепсин) 7. Клоназепам (Антелепсин) 8. Этосуксимид (Суксилеп) 9. Вальпроевая к-та (Вальпроат натрия, Депа­кин, Конвулекс) 10. Ламотриджин (Ламиктал)	11. Диазепам (Седуксен, Реланиум, Сибазон) 12. Хлоралгидрат 13. Толперизон (Мидокалм)
Механизм действия	Блокируют Na-каналы нейрональных мембран (4-6, 10) и активность карбоангидразы (5), проявляют ГАМК-миметическое действие (1-2, 5, 7, 9, 11); блокируют Са-каналы Т-типа в таламусе (8-10); угнетают активность двигательных зон коры и подкорки (12); уменьшают возбуждающее действие на ЦНС аминокислот (глутамата, аспартата) (3, 10), блокирует центральные Н-холинорецепторы (13).
Фармаколо­гичес­кие эффекты	Противосудорожный (1-13), седативный, снотворный (1, 2, 7, 11, 12), нормотимический, антидепрессивный (6), анальгезирующий (6, 8, 12), анксио­литический (7, 9, 11), миорелаксирующий (4, 7, 11, 13), сосудорасширяющий, антиспастический (13), наркозный (12), спазмолитический (1).
Показания к при­ме­нению и взаимо­заме­няемость	Большие припадки эпилепсии (1-7, 9, 10); малые припадки эпилепсии (7-10); судорожный синдром при столбняке, эклампсии, отравлении судо­рожными ядами (11, 12). Парциальные припадки (1, 3-7, 9, 10), миоклонус эпилепсии (9), эпилепти­ческий статус (1, 7, 11), судороги и тики у детей (9). Спазмофилия (12), органические неврологические заболевания, сопровождающиеся повышением тонуса скелетных мышц, болезнь Литтля, мышечные контрактуры, сопровождающие спондилез, артроз, экстрапирамидные нарушения (13); невралгия тройничного нерва (4, 6, 8); спазм периферических артерий (1, 13). Бессонница (1, 7), профилактика припадков при абстиненции у больных хроническим алкоголизмом (6, 11), гипер­би­лирубинемия (1, 2), неврозы (11), тахиаритмия, синдром Меньера (4), хорея, спастический паралич, эклампсия (1), маниакально-депрессивные состояния, психозы (6).

Самыми частыми дозозависимыми побочными эффектами от применения противосудорожных лекарственных средств могут быть следующие проявления: головокружение; неуверенность при ходьбе; раздвоение зрительного образа; сонливость, рвота или тошнота. Могут также проявиться аллергические реакции на прием или введение противосудорожных медикаментов, которые обычно проявляются как кожная сыпь, но могут вызвать и такие серьезные осложнения, как печеночная недостаточность, ухудшение кроветворения.

 

Встречаются противосудорожные препараты в которых существуют определенные побочные действия, характерные для конкретного медикамента. К таким побочным эффектам можно отнести, к примеру, увеличение десен, нарушение пигментации кожи, изменение черт лица повышенное оволосение предплечий, спины и голеней, свойственные фенитоину.

Барбитураты. При приеме барбитуратов возникают характерные болезненные ощущения в спине, запоры, утолщение пальцев. Этосуксимид часто вызывает икоту.

Вальпроаты. Вальпроаты, хотя и крайне редко, могут вызвать такое серьезное заболевание, как цирроз печени, а также патологии развития плода при приеме беременной женщиной в первый триместр беременности.

Бензодиазепины. Бензодиазепины зачастую вызывают кашель по причине бронхиальной гиперсекреции, изменение поведения, раздражительность и двигательную расторможенность. Наиболее «тревожными» с точки зрения проявления побочных эффектов являются первые 2-5 дней приема конкретного препарата. Именно тогда может возникнуть и проявиться его непереносимость, либо его дозозависимый эффект. По прошествии нескольких дней опасность возникновения побочных действий препарата существенно снижается. В дальнейшем возможными становятся исключительно хронические побочные эффекты лекарств против эпилептических припадков.