Фармакодинамика Н-холиномимиетиков, показания, побочные эффекты, противопоказания, сравнительная характеристика препаратов.

Механзм действия: прямо стимулирует все НХР в организме в зависимости от локализации, вызывает сдвиги на организменном и тканевом уровни в организме, пр: никотин (алкалоид табака).

Никотин – вызывает стимулирующее действие. Самыми чувствительными являются НХР парассипатических ганглий. Его стимуляция ведет к возникновению потенциала действия в нейронах за счет открытых ионов и деполяризации мембран. Этот потенциал по постганлианарам идет к исполнительному органу. В результате, на концах волокон больше выделяется медиатор ацетилхолин, а сильнее в НХР – развивается мускалиноподобный эффект. (мейоз, снижение внутри глазного давления). Симпатические ганглии и ганлиоподобные образования при взаимодействие открывает путевые каналы, выходит потенциал, который идет по их волокнам, на концах волокон больше выделяется медиатор ацетилхолин, сильнее стимулируется адренорецетор. Адренорецетор ведет к сужению сосудов и повыш. АД. Стимулирует клеточные, мозговые слоя надпочечников и усиливает выделение норадреналина - ведет к спазму сосудов. Стимуляция НХР в синокоратинной зоне ведет к повышению импульсации в нейрон сосудодвигательного и дыхательного центра продолговатого мозга, в результате повышается тонус сосудов и АД, ведет к увеличению частоты и глубины дыхат. движений. В более высоких дозах на НХР скелетных мыщц облегчает нервно-мышечную проводимость, т.е. увеличивает тонус скелетных мышц и сократительную способность. В терапевтических дозах он не наступает, поэтому НХ-миметики на организменном уровне вызывает развитие 3х основных эффектов: мускулиноподобный, повыш. АД, стимуляция дыхания. Покозание: при отравлении угарным газом, асфиксия, удушье.

Цитизин – является алкалоидом Ракитина и термопсиса. Выполняется по 0,15 % раствора в ампулах по 1 мл. Вводится в/в для стимуляции дыхания. Длительность действия 5-7 мин. Мера догоспитализационной помощи при угнетении дыхания (при отравлении угарным газом, асфиксия, удушье).

Лобилин – обладает более слабым действием. Выпускается в виде 1% раствора в ампуле по 1 мл., вводится в/в. В наст. время в качестве стимуляции дыхания используется редко, больше используется, как средство преодолеть никотиновую зависимость. Входит в состав пластырей, таблеток, жвачек. Стимулирует вместо никотина НХР, постепенно уменьшая их.

1.НХр парасимпат гангл. При взаимод окрыв Na каналы и возник потенциал действия, который идет по постганглион.парасимпат. волокнам к исполнит.органам. В результ на конце этих волокн выдел больше медиатора АХ, значит сильнее в органах стимулир М-хр, т.е развив мускаринов эфф(миоз,падение ВГД, спазм аккомодации, брадикардия). 2. Нхр симпатич ганглиев. При взаимод.открыв натриевые каналы и возник потенц действ,котор идет по постганглион парасимпат волокнам к исполнит.органам.В результате на конце этих волокн выдел больше медиатора НА, значит сильнее в органах стимулир адренорецепторы –альфа-адренор, это ведет к спазму сосудов и повыш АД. 3. Н-хр мозгового слоя надпочечн. Их стимуляция способств усиленному выделению ими адреналина,а адреналин стимул. Адренорецепт, т.е происход спахм сосудов и повыш АД. 4.Н-хр на нейронах задней доле гипофиза(нейрогипофиз). Их стимул способств усилен секреции антидюаритического гормона, под возд возопрессина происх повыш тонуса сосудов и повышение АД. 5.Н-хр в синокаротидной зоне. С нейронов идет повышенная пульсация в нейроны сосудодвигательных и дыхат центров продолговатого мозга. В результ стимуляция сосудодвигат центра ведет к повыш тонуса сосудов, повышению АД, а стимул дыхат центра к повыш частоты и глубины дыхат движений, т.е стимул.дыхания. В более высокой дозе никотин действ на Н-хр скелетн мышц и облегч нервно-мышечную проводимость, т.е повышен тонуса скелетн м, и их сократит способн. Но в терапевтич дозах этот эфф не наступает, поэт Н-холиномиметики на организменном уровне в итоге вызыв развит 3 эфф: мускариноподобн, выраженое АД, стимул дыхан.ПОКАЗАНИЯ: Цитизин для стимул дыхан при отравл СО, асфиксиях, утомлении, отравлениях, Лобелин облегчение отвыкания от курения в сост пластря Никоретте, жевачек, табл Табикс. ПОБОЧН ЭФФ повыш АД, мускариноподобн эфф, тошнота.