Бупренорфин Налбуфин Буторфанол Пентазоцин

МОРФИН.

Показания к применению.

•                    нейролепанальгезия (фентанил с дроперидолом=таламонал), уменьшают психомоторные реакции, кашель и рвоту, при достаточной аналгезии и седации, обезболивание сохраняется в послеоперационном периоде. Используют для диагностических процедур, операций, когда надо сохранить контакт с больным. Возможно появление гиперкинетического синдрома, угнетение дыхания, брадикардия, озноб.

•  Атаралгезия - сочетание транквилизатора диазепама с промедолом, часто применяют у детей, т.к. фентанил у них угнетает дыхание.

•  Для уменьшения одышки при сердечной астме и отеке легких (уменьшается венозный приток к сердцу и легочный застой, снижается активность ДЦ). Снижается давление в системе легочной артерии, расширяются бронхиолы, уменьшается потребление кислорода;

•  Для купирования кашля опасного для жизни (при кавернозном туберкулезе, проникающем ранении грудной клетки); кодеин с отхаркивающими средствами;

• премедикации наркоза.

                     Нежелательные побочные эффекты и осложнения.

Из всех перечисленных эффектов морфина в клинической практике используются два: болеутоляющий и противокашлевой. Все прочие эффекты, как правило, являются нежелательными.

Особую опасность представляет:

•  формирование психической и физической зависимости,

•  привыкание, с потенциальной опасностью отравления,

• угнетение дыхания,

•  повышение ВЧД, именно эти факторы ограничивают широкое применение морфина.

• повреждение печени,

•  запоры (обстипация),

•  сонливость,

•  рвота,

•  задержка мочи,

•  бронхоспазм

               Противопоказания к применению.

Абсолютные:

•  детям до 3-х лет,

•  при повышении ВЧД,

•  симптомах «острого живота» до установления точного диагноза.

Относительные:

•  ограничено применение детям до 14 лет,

• при тяжелой патологии печени,

•  дыхательной недостаточности,

•  гипотензии.

При повторном введении наркотических анальгетиков:

•                          привыкание (толерантность) наступает после введения первых доз, клинически проявляется через 2-3 недели ежедневного приема. Связано с уменьшением количества рецепторов, повышением синтеза антител и др., может быть перекрестным. Привыкание реже развивается при введении агонистов – антагонистов. Отсутствует перекрестное привыкание между агонистами и агонистами-антагонистами.

•  Пристрастие (психическая и физическая зависимость). Механизм формирования связан с тем, что НА по принципу «обратной связи» тормозят освобождение и синтез эндогенных опиатных лигандов, заменяя их активность. Скорость формирования зависимости зависит от того, что больной испытывает при введении: эйфорию или дисфорию и какой это препарат (менее опасны агонисты - антагонисты, опасен героин – 1-2 инъекции). Основой возникновения психической зависимости является эйфория, психическая зависимость подкрепляется затем формирующейся физической зависимостью. Признаком сформировавшейся физической зависимости является абстинентный синдром, который возникает при отмене препарата.

            Сравнительная характеристика препаратов.

Кодеин (метилморфин) - алкалоид опия, аналгетический эффект слабый, меньше угнетает ДЦ и влияет на ЖКТ, применяется при кашле.

Омнопон- смесь 20 алкалоидов опия (морфин, кодеин, текодин, папаверин последний является производным изохинолинового ряда и обладает прямым миотропным, спазмолитическим действием, нивелируя спазмогенное действие морфина. Является препаратом выбора при коликах.

Промедол - аналгетический эффект слабее, чем у морфина в 2 раза, меньше угнетает ДЦ, в т.ч. и у плода. Практически не вызывает миоза, способствует раскрытию шейки матки, меньше спазмогенный эффект. Препарат выбора для обезболивания родов и при коликах.                                                        Фентанил, суфентанил, алфентанил- сильные (в100-400 раз превосходят морфин) и корокодействующие аналгетики (продолжительность действия 15-20 мин.). Сильно угнетают ДЦ, повышают тонус блуждающего нерва, используется для нейролептаналгезии, профилактики травматического шока, высокий наркогенный потенциал.

Пентазоцин-агонист-антагонист, вызывает галлюцинации, дисфорию, тахикардию, повышение АД.

Сравнительная характеристика препаратов.

болеутоляющее действие:

Суфентанил -фентанил- бупренорфин-алфентанил-буторфанол- морфин-омнопон-налбуфин-пиритрамид-промедол-пентазоцин-кодеин-трамадол