I . По химическому строению.

1. β-лактамные:

· Пенициллины

· Цефалоспорины

· Карбапенемы (тиенамицины)

· Монобактамы

2. Макролиды, азалиды

3. Тетрациклины

4. Аминогликозиды

5. Левомицетины

6. Циклические полипептиды

7. Стероидные соединения

8. Линкозамиды

9. Гликопептиды.

II. По характеру действия на микроорганизмы:

1. Бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины)

2. Бактериостатические (тетрациклины, макролиды, левомицетины).

III. По механизму действия:

1. Нарушают синтез клеточной стенки бактерий во время митоза (β-лактамные).

2. Нарушают проницаемость цитоплазматической мембраны (полимиксины).

3. Нарушают внутриклеточный синтез белка на уровне рибосом (тетрациклины, аминогликозиды, левомицетины, фузидины).

4. Нарушают синтез РНК (угнетают ДНК-зависимую РНК-полимеразу) – рифампицины.

5. Нарушают обмен микро- и макроэлементов (Са, Мg) и снижают активность металлозависимых ферментов (тетрациклины).

IV. По спектру антимикробного действия:

1. Широкого спектра: цефалоспорины, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетины, некоторые современные пенициллины.

2. Действующие на грамположительные микроорганизмы: биосинтетические пенициллины, макролиды 1-го поколения, линкозамиды.

3. Действующие на грампотрицательные микроорганизмы: монобактамы, полимиксины.

Пенициллины – это группа антибиотиков, которые являются производными 6-аминопенициллановой кислоты.

Β-ЛАКТАМНЫЕ АБ

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

1.БИОСИНТЕТИЧЕСКИЕ

а) короткого действия (назначаются через 4 часа)

· Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли

· Феноксиметилпенициллин (через 6 часов, внутрь)

б) продолжительного действия

· Бензатина бензилпенициллин (бициллины)

· Бензилпенициллин прокаин

2. ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ

а) устойчивые к действию пенициллиназы

· Оксациллин

б) широкого спектра действия

1) аминопенициллины:

· Ампициллин

· Амоксициллин (внутрь, через 8 часов)

2) антисинегнойные пенициллины:

· Карбоксипенициллины – карбенициллин

· Уреидопенициллины – пиперациллин, азлоциллин

3. КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

· Комбинирование препаратов различных пенициллинов – ампиокс

· Комбинирование с ингибиторами β-лактамаз:

→ с клавулановой кислотой – амоксиклав (аугментин)

       → с сульбактамом – уназин

       → с тазобактамом – тазоцин (пиперациллин)

 

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ.

1. Нарушают синтез основного белка клеточной стенки бактерий муреина, так как конкурентно ингибируют транспептидазу.

2. Угнетают эндогенный ингибитор → активируется муреингидролаза, расщепляющая муреин.

3. Нарушают синтез адгезина – белка фиксации микроорганизмов к тканям человека.

Действуют бактерицидно.

Спектр действия. Основная часть препаратов (природные пенициллины) имеет узкий спектр активности:

1. Грамположительные кокки: пневмококки, стрептококки, стафилококки.

2. Грамотрицательные кокки: гонококки, менингококки.

3. Грамположительные палочки: дифтерии, сибирской язвы.

4. Спирохеты: бледная трепонема.

5. Анаэробы: клостридии, вызывающие газовую гангрену, столбняк.

Аминопенициллины + H. pylori, грамотрицательные бактерии (сальмонеллы, шигеллы, кишечная палочка).

Антисинегнойные пенициллины – синегнойная палочка.

Показания к применению:

1. Основной ряд пенициллинов применяется при гнойной инфекции различной локализации: ЛОР-органов (гайморитов, отитов, тонзиллитов), дыхательных путей, желчевыводящих путей, мягких тканей, мочевыводящих путей (циститы).

2. Гонорея, сифилис (бициллины).

3. Ревматизм (бициллины).

4. Менингиты.

5. Для профилактики послеоперационных осложнений.

6. Язвенная болезнь (амоксициллин).

7. При синегнойной инфекции.

8. Болезнь Лайма (клещевой боррелиоз)

Педиатрия. Хорошо переносятся детьми. У детей 1-го месяца жизни элиминация бензилпенициллина замедлена, поэтому на 1-ой недели жизни вводятся 2 раза в сутки, на 3-4 недели – 3-4 раза в сутки. Затем, как у взрослых – 6 раз в сутки. Пиперациллин/тазобактам не применяются у детей до 12 лет.

Побочные эффекты:

1. Аллергические реакции.

2. Диспепсические расстройства (пероральные препараты, особенно, ампициллин).

3. Раздражающее действие.

4. Дисбактериоз при использовании препаратов широкого спектра действия.

5. Нарушение кроветворения при использовании антисинегнойных пенициллинов.

6. Воспаление слизистой оболочки языка и ротовой полости.

Проблема резистентности является основной при лечении антибиотиками. В основе формирования резистентности микроорганизмов к β-лактамным антибиотикам лежит способность микроорганизмов продуцировать β-лактамазы - ферменты, которые разрушают антибиотики. Для предупреждения возникновения резистентности пенициллины комбинируют с ингибиторами β-лактамаз (клавулановая кислота - Сульбактам). Клавулановая кислота не обладает антибактериальным действием, но в комбинации с пенициллином предупреждает возникновение резистентности микрооганизмов. Существует комбинированный препарат ампициллина с клавуналовой кислотой– амоксиклав.

 

Все пенициллины по способу получения можно разделить на природные (био­синтетические) и полусинтетические.

Природные пенициллины продуцируются различными видами плесневого гриба Penicillium.

Спектр действия природных пенициллинов включает преимущественно грам-положительные микроорганизмы: грамположительные кокки (стрептококки, пневмококки; стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу), грамотрица-тельные кокки (менингококки и гонококки), грамположительные палочки (воз­будители дифтерии, сибирской язвы; листерии), спирохеты (бледная трепонема, лептоспиры, боррелии), анаэробы (клостридии), актиномицеты.

Природные пенициллины применяют при тонзиллофарингите (ангине), скар­латине, роже, бактериальном эндокардите, пневмонии, дифтерии, менингите, гнойных инфекциях, газовой гангрене и актиномикозе. Препараты этой группы являются средствами выбора при лечении сифилиса и для профилактики обо­стрений ревматических заболеваний.

Все природные пенициллины разрушаются (β-лактамазами, поэтому их нельзя использовать для лечения стафилококковых инфекций, так как в большинстве случаев стафилококки вырабатывают такие ферменты.

Препараты природных пенициллинов классифицируют на: