Нейротропные гипотензивные средства

a₂-адреномиметики, аго­нист имидазолиновых рецепто­ров*

1. Клонидина г/х (Клофелин, Ге­ми­тон)

2. Метилдофа (Допегит, Альдо­мет)

3. Гуанфацина г/х (Эстулик)

4. Моксонидин* (Цинт)

Симпатоли­тики

5. Резерпин (Сер­пазил) 6. Раунатин

b₁-адреноблокаторы,

b₁+b₂-адреноблокаторы*

7. Метипранолол* (Триме­пра­нол)

8. Ацебутолол (Сектраль)

9. Метопролол (Корвитол)

10. Небиволол (Небилет)

11. Бисопролол (Конкор)

12. Бетаксолол (Локрен)

13. Атенолол (Тенормин)

14. Талинолол (Корданум)

a₁-адреноблокаторы,

a+b-адреноблокаторы*

15. Празозин (Минипресс)

16. Доксазозин (Кар­ду­ра)

17. Теразозин (Корнам)

18. Лабеталол* (Лакар­дия)

19. Карведилол* (Кори­ол)

20. Проксодолол*

Ганглиоблокаторы

21. Гексаметония бензо­суль­фонат(Бензогек­со­ний)

22. Азаметония бромид (Пен­тамин)

23. Димеколина йодид (Ди­меколин)

24. Трепирия йодид (Гиг­ро­ний)

 

БЛОКАТОРЫ МЕДЛЕННЫХ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ (Верапамил)

Эти средства блокируют медленный ток кальция, снижая автоматизм синусового узла и подавляя эктопические очаги в предсердиях. Основным представителем этой группы является верапамил.

Верапамил назначается для купирования и профилактики пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, при лечении суправентрикулярной экстрасистолии, а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции и трепетании предсердий. При желудочковых нарушениях ритма верапамил неэффективен. Побочные эффекты препарата включают синусовую брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, артериальную гипотензию, в некоторых случаях – снижение сократительной способности сердца.

Верапамил противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, тяжелой сердечной недостаточности и кардиогенном шоке. Препарат не следует использовать при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, так как это приведет к увеличению частоты сокращений желудочков.

Классификация антагонистов кальция L-типа:

- фенилалкиламины (верапамил, галлопамил и др.);

- 1,4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, нимодипин, амлодипин, лацидипин, фелодипин, никардипин, исрадипин, лерканидипин и др.);

- бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем и др.);

- дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин);

- диариламинопропиламины (бепридил).

С практической точки зрения в зависимости от влияния на тонус симпатической нервной системы и ЧСС, антагонисты кальция делят на две подгруппы — рефлекторно увеличивающие (производные дигидропиридина) и уменьшающие (верапамил и дилтиазем, по действию во многом сходны с бета-адреноблокаторами) ЧСС.

- Блокада транспорта Са²⁺ и расширение сосудов

- Гипотензивный (18-26), антиангинальный (18-20, 22-25), анти­арит­мический

- ГБ, ГК (18-29). ГБ в сочетании со стенокардией (18-20, 23-25, 27); профилактика и лечение тахи­аритмий (19, 24, 25), нару­шения перифери­ческого крово­обра­щения (18).

 

Ингибиторы АПФ

Различают

1). активные лекарства (каптоприл, либензаприл,лизиноприл и ценонаприл).

2). пролекарства – остальные ингибиторы АПФ, которые превращаются в активные метаболиты при первом прохождении через печень.(Эналаприл, Транлолаприл)

Механизм действия ингибиторов АПФ заключается в их способности подавлять активность фермента (АПФ), превращающего ангиотензин I (АТ I) в АТ II.

Ингибиторы АПФ применяются при:

1.артериальной гипертензии

2.дисфункции левого желудочка, хронической недостаточности кровообращения

3. нефропатии, в том числе диабетической

Побочные эффекты:

1. Артериальная гипотония.

2. Сухой кашель

3. Отек верхних дыхательных путей.

4. Гиперкалиемия

5. Нарушение функции почек.

6. Холестаз

 

Обрадование АТ2

АПФ (Ангиотензин превращающий фермент,) отщепляет от АТ1 две хвостовые аминокислоты с образованием белка из 8 аминокислот (октапептид), который называется ангиотензин 2 (АТ2). Способностью образовывать из АТ1 ангиотензин 2 обладают и другие ферменты – химазы, катепсин G, тонин и другие сериновые протеазы, но в меньшей степени

Большинство физиологических эффектов ангиотензина II, включая и неблагоприятные, опосредуется АТ₁-рецепторами:

- артериальная вазоконстрикция, в т.ч. вазоконстрикция артериол почечных клубочков (особенно выносящих), повышение гидравлического давления в почечных клубочках,

- усиление реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах,

- секреция альдостерона корой надпочечников,

- секреция вазопрессина, эндотелина−1,

- высвобождение ренина,

- усиление высвобождения норадреналина из симпатических нервных окончаний, активация симпатико-адреналовой системы,

- пролиферация гладкомышечных клеток сосудов, гиперплазия интимы, гипертрофия кардиомиоцитов, стимуляция процессов ремоделирования сосудов и сердца.