Лекарственные препараты, действующие в области окончаний эфферентных нервов.

Лекарственные препараты, действующие в области окончаний эфферентных нервов.

 

 

По современным данным, передача возбуждения с одной нервной клетки на другую (исполнительного органа) осуществляется с помощью особого химического вещества- МЕДИАТОРА, который вырабатывается нервными клетками. Место контакта двух нервных клеток - СИНАПС.

 

.

МАО

комтммт

Синапс (греч. synapsis соприкосновение, соединение) - специализированная зона контакта между отростками нервных клеток и другими возбудимыми и невозбудимыми клетками, обеспечивающая передачу информационного сигнала.

Синапс - особая структура, обеспечивающая передачу нервного импульса с нервного волокна на какую-либо другую нервную клетку или нервное волокно, также с рецепторной клетки на нервное волокно (область соприкосновения нервных клеток друг с другом и другой нервной клеткой). Для образования синапса необходимы 2 клетки.

Передача импульсов осуществляется химическим путём с помощью медиаторов или электрическим путём посредством прохождения ионов из одной клетки в другую. Между обеими частями имеется синаптическая щель, края которой укреплены межклеточными контактами. Часть, прилежащая к синаптической щели называется пресинаптической мембраной. Участок воспринимающей клетки, ограничивающий синаптическую щель с противоположной стороны, называется постсинаптической мембраной и содержит многочисленные рецепторы. В синаптическом расширении имеются мелкие везикулы, так называемые синаптические пузырьки, содержащие либо медиатор (вещество-посредник в передаче возбуждения), либо фермент, разрушающий этот медиатор. На постсинаптической и пресинаптической мембранах присутствуют рецепторы к тому или иному медиатору. Рецептор - определенный участок постсинаптической мембраны.

Существуют следующие медиаторы: ацетилхолин, норадреналин, серотонин, брадикенин.

 

Рецепторы, которые взаимодействуют с медиатором ацетилхолином, называются холинорецепторы, с норадреналином - адренорецепторы.

Препараты, сходные по действию с медиатором ацетилхолином (т.е. возбуждают холинорецепторы), называются холиномиметики. Препараты, которые блокируют холинорецепторы и снимают действие ацетилхолина, называются холинолитики ( блокаторы ). Препараты, которые блокируют фермент холинэстеразу и предохраняют ацетилхолин от расщепления, называются антихолинэстеразными.

 

Препараты, действующие на холинорецепторы.

 

Все холинорецепторы одинаково чувствительны к ацетилхолину, но на такие вещества как мускарин (алкалоид мухомора) и никотин отвечают разной чувствительностью.

Холинорецепторы, которые возбуждаются малыми дозами мускарина, называются М - холинорецепторы.

Холинорецепторы, которые возбуждаются малыми дозами никотина, называются Н - холинорецепторы.

 

Локализация рецепторов.

М- холинорецепторы	Н- холинорецепторы
в клетках головного мозга(кора и ретикулярная формация) в париетальных клетках желудка в сердце в железах внешней секреции (слюнных, потовых, слезных) и гладких мышцах: глаза, бронхов, кишечника, мочевого и желчного пузырей, матке Ø сосуды не имеют М-ХР, за исключением скелетных мышц, слюнных желез, органов малого таза (расширяются),сосудов сердца (сужаются)	В ганглиях В мозговом слое надпочечников В каротидных клубочках В ЦНС (кора головного мозга, задняя доля гипофиза) В скелетных мышцах

 

Препараты, которые возбуждают рецепторы, называются М-холиномиметики и Н -холиномиметики.

Препараты, которые блокируют рецепторы, называются М-холинолитики и Н- холинолитики (блокаторы).

 

Холиномиметические препараты (ХМП)

 

ХМП прямого действия ХМП непрямого действия

(антихолинэстеразные)

 

1. М- ХМП Прозерин

Ацеклидин Галантамин

Пилокарпина гидрохлорид Физостигмина салицилат

Пиридостигмина бромид (калимин)

Фосфакол

1. Н-ХМП Армин

Цититон

Лобелина гидрохлорид

Анабазина гидрохлорид

Табекс

Никоретте

1. М, Н-ХМП

Ацетилхолин хлорид

Фармакодинамика.

Возбуждение м-холинорецепторов, при этом наблюдаются следующие эффекты:

1. Миоз - сужение зрачка. При этом снижается внутриглазное давление и улучшается трофика тканей глаза. Одновременно наблюдается спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнюю точку видения).
2. Вызывается брадикардия (замедление сердцебиения)
3. Повышается тонус гладкой мускулатуры ЖКТ, матки, бронхов.
4. Повышается секреция желез: потовых, слюнных, бронхиальных.
5. Расширяются сосуды и незначительно снижается артериальное давление.

 

Применение.

• В глазной практике при глаукоме, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело в виде капель и мазей
• редко при глоссалгии для повышения слюноотделения (пилокарпин)
• В хирургии, гинекологии для предупреждения и устранения послеоперационной атонии ЖКТ и мочевого пузыря (слабость мышц); в акушерстве для остановки маточных кровотечений при атонии матки; в диагностике заболеваний ЖКТ – ацеклидин в виде раствора для инъекций

 

Побочные действия

Нарушение зрения, брадикардия, спазм бронхов – удушье, одышка, понос, непроизвольное мочеиспускание, абортивный эффект, сильные потливость, слезо- и слюнотечение. Много сока в желудке и кишечнике - раздражение язвы и слизистой.

Боли в сердце, снижение АД

 

Противопоказания.

-беременность

-бронхиальная астма

-стенокардия

-язва желудка и 12-перстн кишки.

- эпилепсия

 

Острые отравления М-холиномиметиками.

Слюнотечение, потоотделение, миоз, брадикардия, снижение АД, судороги, смерть от паралича дыхательного центра.

Помощь.

ИВЛ, в/в атропина сульфат 0,1%(м - холиноблокатор)

Фармакодинамика.

• Миоз, спазм аккомодации, снижение ВГД
• Брадикардия
• Спазм бронхов
• Усиление моторики и перистальтики желудка и кишечника Расслабление сфинктеров ЖКТ
• Повышение тонуса матки, мочевого пузыря
• Увеличение секреции желез внешней секреции
• Расширение сосудов кожи, органов малого таза, Снижение АД,

Ø Повышение тонуса скелетных мышц

Ø Возбуждение ЦНС

Применение.

• Лечение глаукомы
• При тахикардии
• При атонических запорах
• Для усиления родовой деятельности и остановки послеродовых кровотечений
• При атонии мочевого пузыря
• При нарушении пищеварения из-за уменьшения секреции пищеварительных желез

Ø При миастении

Ø Лечение остаточных явлений неврологических нарушений (параличи, парезы)

Побочные действия.

Нарушение зрения, Замедление работы и остановка сердца, одышка, удушье, понос, тошнота, рвота, преждевременные роды, непроизвольное мочеиспускание, слезо- слюнотечение, потливость, судороги и мышечная слабость, беспокойство, возбуждение, головная боль.

М, Н- холиноблокаторы

Центрального действия

Циклодол

М- Холиноблокаторы.

 

Препараты, препятствующие возбуждению М-холинорецепторов.

Фармакодинамика.

1. Мидриаз - расширение зрачка. Повышается внутриглазное давление. Наблюдается паралич аккомодации - глаз устанавливается на дальнюю точку видения.
2. Расслабляется гладкая мускулатура бронхов, ЖКТ, мочевого и желчного пузыря, замедляет перистальтику кишечника (спазмолитическое действие.)
3. Уменьшается секреция желез: слюнных, бронхиальных, потовых.
4. Тахикардия.
5. Слабо повышается АД.
6. Центральное действие

А) в терапевтических дозах блокирует М-холинорецепторы ЦНС, при этом уменьшаются двигательные нарушения

Б) в больших дозах – возбуждает ЦНС и кору головного мозга. При этом наблюдается речевое и двигательное возбуждение, затем возбуждаются дыхательный и сосудодвигательный центры.

Отравление.

Мидриаз, сухость во рту, сиплость голоса, двигательное и речевое возбуждение, бред, галлюцинации, резкая тахикардия, нарушение дыхания, повышение АД, судороги, смерть от паралича дыхательного центра.

Помощь при отравлении.

ИВЛ, промыть желудок 0,1% раствором калия перманганата или угля, для снятия возбуждения применять барбитураты или аминазин, для восстановления пульса в/в 0,05% раствор прозерин, для поддержания дыхания и сердечной деятельности камфоры или этимизол.

 

Применение.

1. В глазной практике с диагностической целью для исследования глазного дна, подбора очков, определение рефракции глаза, для придания покоя (атропина сульфат в глазных каплях)
2. Спазмолитическое действие при язве желудка, 12-перстной кишки, печеночных и почечных коликах, холецистите, желчекаменной болезни, спазмах мочевого пузыря (п/к; в/м, таблетки)
3. При бронхиальной астме или бронхоспазме - п/к или аэрозоль «Эфатин»
4. Для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез и предупреждения рефлекторной остановки дыхания перед операцией и подачей наркоза
5. Редко туберкулезным больным при сильной потливости.
6. При стенокардии, брадикардии, инфаркте миокарда в сочетании с наркотическими анальгетиками.
7. Для создания покоя при некоторых заболеваниях ЖКТ, при ранениях, травмах, болезни Паркинсона.
8. При отравлении М- холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.

Побочные действия.

Тахикардия, мидриаз, сухость во рту, фотофобия (боязнь света), атония кишечника, затрудненное мочеиспускание.

Противопоказания

Глаукома.

Другие спазмолитические препараты:

Бускопан, Хлорозин, Спазмолитин, Апрофен

Препараты красавки

Настойка красавки

Экстракт красавки сухой, густой - входит в состав комплексных препаратов

Бекарбон, Беллалгин, Бесалол, Белластезин – обезболивающее и спазмолитическое средство при заболеваниях ЖКТ.

Свечи «Бетиол» и «Анузол» - при геморрое и трещинах заднего прохода.

Беллатаминал, Беллоспон, Беллоид – сумма алкалоидов красавки, барбитураты, алкалоиды спорыньи. Применяются при вегетососудистой дистонии, повышенной раздражительности, бессоннице, климактерических неврозах.

Солутан - алкалоиды красавки, эфедрина гидрохлорид, натрия иодид. Оказывает бронхолитическое и отхаркивающее действие при бронхиальной астме и бронхитах.

 

Н - Холиноблокаторы.

Ганглиоблокаторы.

 

Избирательно блокируют Н – Холинорецепторы вегетативных ганглиев симпатической и парасимпатической НС.

Длительность эффекта зависит от химического строения.

Фармакодинамика

1. Сосудорасширяющее действие и снижение АД (за счет блокады симпатических ганглиев)
2. Спазмолитическое действие, снижение секреции желез, тахикардия, мидриаз (за счет блокады парасимпатических ганглиев)

Осложнения.

-Ортостатический коллапс - резкое снижение давления при смене положения.

-некроз тканей мозга

- обморочные состояния

- инфаркт миокарда.

Помощь.

в/в адреномиметики (мезатон), при назначении препаратов больной от 30 минут до 2 часов должен быть в покое в положении лежа и подниматься без резких движений.

Применение.

-Ранние стадии гипертонии в сочетании с другими средствами.

-Парентеральном п/к при гипертоническом кризе (резкое понижение АД)

-Облитерирующий эндертериит

-язвенная болезнь желудка и 12- перст, кишки, спазмы внутренних органов.

-в/в для управления гипотонией при операции на сердце и сосудах.

Побочные действия.

Сухость во рту, тахикардия, мидриаз, головокружение, слабость, атония мочевого пузыря и кишечника, ортостатический коллапс.

Противопоказания.

Гипертония, шок, глаукома, инфаркт миокарда. Тромбозы, поражения печени, изменения в ЦНС.

 

 

Применение

· При интубировании, введении эндоскопа, наложении швов, вправлении вывихов, вместе с наркозными средствами. Назначаются в/в в расчете на кг массы тела

· При длительных судорогах и спастических параличах

· При паркинсонизме

· Сирдалут – для перорального применения. Применяется при остеохондрозе.

 

Побочные действия

Остановка дыхания из-за расслабления дыхательных мышц, снижение кровяного давления, спазм мышц бронхов, аллергия, мышечные боли и подергивания

 

Лекарственные препараты, действующие в области окончаний эфферентных нервов.

 

 

По современным данным, передача возбуждения с одной нервной клетки на другую (исполнительного органа) осуществляется с помощью особого химического вещества- МЕДИАТОРА, который вырабатывается нервными клетками. Место контакта двух нервных клеток - СИНАПС.

 

.

МАО

комтммт

Синапс (греч. synapsis соприкосновение, соединение) - специализированная зона контакта между отростками нервных клеток и другими возбудимыми и невозбудимыми клетками, обеспечивающая передачу информационного сигнала.

Синапс - особая структура, обеспечивающая передачу нервного импульса с нервного волокна на какую-либо другую нервную клетку или нервное волокно, также с рецепторной клетки на нервное волокно (область соприкосновения нервных клеток друг с другом и другой нервной клеткой). Для образования синапса необходимы 2 клетки.

Передача импульсов осуществляется химическим путём с помощью медиаторов или электрическим путём посредством прохождения ионов из одной клетки в другую. Между обеими частями имеется синаптическая щель, края которой укреплены межклеточными контактами. Часть, прилежащая к синаптической щели называется пресинаптической мембраной. Участок воспринимающей клетки, ограничивающий синаптическую щель с противоположной стороны, называется постсинаптической мембраной и содержит многочисленные рецепторы. В синаптическом расширении имеются мелкие везикулы, так называемые синаптические пузырьки, содержащие либо медиатор (вещество-посредник в передаче возбуждения), либо фермент, разрушающий этот медиатор. На постсинаптической и пресинаптической мембранах присутствуют рецепторы к тому или иному медиатору. Рецептор - определенный участок постсинаптической мембраны.

Существуют следующие медиаторы: ацетилхолин, норадреналин, серотонин, брадикенин.

 

Рецепторы, которые взаимодействуют с медиатором ацетилхолином, называются холинорецепторы, с норадреналином - адренорецепторы.

Препараты, сходные по действию с медиатором ацетилхолином (т.е. возбуждают холинорецепторы), называются холиномиметики. Препараты, которые блокируют холинорецепторы и снимают действие ацетилхолина, называются холинолитики ( блокаторы ). Препараты, которые блокируют фермент холинэстеразу и предохраняют ацетилхолин от расщепления, называются антихолинэстеразными.