Классификация аминогликозидов.

1. Препараты 1-го поколения:

- стрептомицин;

- неомицин;

- канамицин;

- мономицин.

2. Препараты 2-го поколения:

- гентамицин;

- сизомицин.

3. Препараты 3-го поколения:

- амикацин.

 

Механизм действия.

Нарушают рибосомальный синтез белка за счет необратимого связывания с малой субъединицей

Искажают рибосомальный синтез белка, образуют аномальные белки, что приводит к гибелимикроорганизмов.

 

Спектр действия.

Широкий: грамположительные кокки, грамотрицательные кокки – умеренно чувствительны, атакже чувствительна преимущественно грамотрицательная флора – кишечная палочка, сальмонеллы,шигеллы, протей, энтеробактерии, микобактерии туберкулеза.

 

Показания к применению.

1. Инфекции, вызванные грамотрицательной флорой;

2. синегнойная инфекция (препараты 2- и 3-го поколения);

3. туберкулез (препараты 1-го поколения – стрептомицин, канамицин);

4. чума, бруцеллез (стрептомицин), в качестве добавки к мазям используется неомицин;

5. местно, в качестве добавки к мазям, содержащим СПВС (Неомицин).

 

 

Побочные эффекты.

1. Ототоксичность (вплоть до необратимой потери слуха);

2. нефротоксичность;

3. нервно-мышечня блокада (в связи, с чем аминогликозиды нельзя комбинировать с

миорелаксантами);

4. угнетение функций костного мозга.

Противопоказания.

1. Неврит слухового нерва;

2. тяжелые заболевания почек;

3. беременность.

Тетрациклины.

Группа антибиотиков, производные нафтацена, содержащая в своей структуре четыреконденсированных шестичленных цикла.

 

Классификация тетрациклинов.

1. Природные:

- тетрациклин;

- окситстрациклин.

2. Полусинтетические:

- метациклин;

- доксициклин (вибрациклин).

 

Механизм действия.

Препараты обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка,угнетают ферментативные системы за счет образования хелатных соединений с ионами двух валентных

металлов – магния, кальция, железа.

 

Спектр действия.

Широкий: грамположительные кокки (наиболее чувствителен пневмококк); грамположительныебактерии – возбудитель сибирской язвы; грамотрицательные кокки – гонококки; грамотрицательные

бактерии – холерный вибрион, возбудитель туляремии, чумы; анаэробы-клостридии, фузобактерии.

 

Показания к применению.

1. Инфекции нижних дыхательных путей;

2. инфекции мочевыводящих путей;

3. инфекции желчевыводящих путей;

4. сифилис;

5. хламидийная и микоплазменные инфекции половых путей;

6. лечение угрей (кроме противомикробного действия тетрациклины угнетают функции сальныхжелез);

7. особо опасные инфекции – чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия;

8. амебиаз.

 

Побочные эффекты.

1. Аллергические реакции;

2. усиление катаболических процессов (за счет угнетения синтеза белка);

3. диспепсические расстройства;

4. дисбактериоз и суперинфекция (включая оральный и другие виды кандидозов);

2. нарушение образования костной и зубной ткани;

3. фотодерматит;

4. гепатотоксичность;

5. нефротоксичность;

6. синдром псевдоопухоли мозга.

Взаимодействие тетрациклинов.

Синергизм с макролидами и линкосамидами; антагонизм при взаимодействии с ионами кальция,магния, антацидными средствами, содержащими алюминий, так как тетрациклины образуют с ними

нерастворимые хелатные соединения.

Линкосамиды.

Антибиотики по химическому строению сходны с макролидами, являются производнымипиранозида.

Препарат: линкомицин.

Спектр действия.

Грамположительные кокки, неспорообразующие анаэробы.

Показания к применению.

1. Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс, эмпиема);

2. инфекции кожи, мягких тканей и суставов;

3. сепсис.

Побочные эффекты.

1. Диспепсические расстройства;

2. аллергические реакции;

3. лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Хлорамфениколы.

Группа антибиотиков, являющихся производными нитрофенилпропандиола (препараты снаиболее широким спектром действия).

Препарат: левомицетин.

Механизм действия.

Нарушает рибосомальный синтез белка, за счет образования обратимой связи с малой субединицейрибосом.

Показания к применению.

1. Менингит, абсцессы мозга (в сочетании с пенициллинами);

2. брюшной тиф;

3. риккетсиозы;

4. внутриглазные инфекции.

Побочные эффекты.

1. Гематотоксичность:

- обратимая – тромбоцитопения, гипопластическая анемия;

- необратимая – апластическая анемия, которая может проявиться через 6-8 недель после отмены

препарата;

2. ≪серый синдром≫ (проявляется чаще у новорожденных), связан с угнетением тканевого дыхания,

что приводит к коллаптоидному состоянию и сердечной недостаточности;

3. высокая гепато - и нейротоксичность;

4. дисбактериоз.

 

Полимиксины.

Группа антибиотиков полипептидной структуры.

Препараты: полимиксин В, полимиксин М.

 

Механизм действия.

Повышают проницаемость цитоплазматических мембран грамотрицательных микроорганизмов.

 

Показания к применению.

1. Полимиксин В: синегнойная инфекция, которая устойчива к пенициллинам, цефалоспоринам и

аминогликозидам.

2. Полимиксин М: кишечные инфекции – шигеллез, сальмонеллез, ишерихиоз; местно при гнойной

инфекции.

 

Побочные эффекты.

1. Выраженная нефротоксичность;

2. нейротоксичность;

3. нервно-мышечная блокада;

4. гематотоксичность (тромбоцитопения);

5. гиперкальциемия, гипокалиемия.

 

Лекция