Инактивируются и внутриклеточные вирусы, путем их химической взаимосвязи с гуаниловымиоснованиями. Применяют в виде мазей, имеют низкий химиотерапевтический индекс.

Препараты аномальных нуклеотидов. Содержат дополнительные группировки, мешающиеосуществлять их функции как ≪кирпичиков≫ при синтезе РНК и ДНК. Вирусная клетка не узнаетхимические аномалии. Попадая внутрь клетки, она использует как строительный материал для синтезадочерних вирусов геномов РНК и ДНК, в результате чего прерывается синтез вируса.

Ацикловир. Синтетический аналог тимидина, ингибирует ДНК-полимеразу вируса.

На этапе распределения концентрация ацикловира в клетке с вирусом в три раза больше, чем вкрови; вирусная тимидинкиназа быстрее клеточной связывается с ацикловиром; сродство ацикловира к

Вирусной ДНК-полимеразе выше, чем к аналогичному ферменту человека.

Применяют: местно, внутрь и парентерально.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства; неврологические нарушения (спутанностьсознания, галлюцинации, сонливость); флебиты, чувства жжения при попадании на слизистые оболочки

(для лечения герпеса).

Зидовудин. Наиболее активен в отношении ретровирусов. Попадает в клетку и при участииклеточных ферментов (тимидинкиназы и др.) фосфорилируются до моно-, ди-, трифосфатов зидовудина.

Активная форма препарата ингибирует фермент обратную транскриптазу, нарушая синтез вируснойДНК. Сродство зидовудина в 100 раз выше к обратной транскриптазе вируса, чем к ДНК–полимеразе

Человека. Резистентность к зидовудину возникает через 12-18 месяцев.

Побочный эффекты: анемия, тошнота, головная боль, миалгия, бессонница, озноб, кашель

Интерферон лейкоцитарный. Видоспецифический, низкомолекулярный гликопротеин,

Полученный из питательной жидкости, в которой культивируются человеческие лейкоциты илифибробласты в ответ на воздействие вируса.

Функция интерферонов – распознавание любой чужеродной генетической информации.

Интерфероны взаимодействуют со специфическими участками связывания на поверхности клеток.

Таким образом, происходит активация протеинкиназы и образование специфическихнизкомолекулярных ингибиторов синтеза белков.

Лекция

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА.

В настоящее время микозы достаточно распространены.

Поверхностные – вызывают дерматомицеты, дрожжевые грибы вызывают кандидомикоз;

Плесневые грибы вызывают аспергиллез.

Глубокие или системные микозы (поражение внутренних органов) протекают потипу сепсиса.

Классификация.

По происхождению.

1. Синтетические средства:

· производные имидазола:

- клотримазол;

- миконазол;

- кетоназол (низорал).

· производные триазола:

- итраконазол;

- флуконазол (дифлюкан).

· производные ундецилоновой кислоты:

- ундецин;

- цинкундан.

· производные нитрофенола:

- нитрофунгин

· другие:

- декамин;

- препараты йода;

- красители;

- кислота борная.

2. Антибиотики полиенового ряда:

- нистатин;

- леворин; амфотерицин;

- гризеофульвин.

По спектру действия.

1. ЛС, действующие на патогенные грибы:

· препараты для лечения системных микозов:

- амфотерицин-В.

· средства для лечения дерматомикозов:

- гризеофульвин.

· синтетические препараты.

ЛС, действующие на условно-патогенные грибы (кандидомикозы).

- полиеновые, антибиотики;

- препараты азолов;

- декамин.

Азолы – эта группа лекарств включает производные имидазола и триазола.

Широко используются в течение 15 лет. Обладают широким спектром действия, эффективныепри местном и резорбтивном действии, хорошо переносятся.

Механизм действия: воздействуют на плазматическую мембрану грибковой клетки(специфический характер связывания эргостерола) – основное строение компонентов грибковоймембраны, не оказывает влияния на выработку холестерина.

Триазол обладает широким спектром действия, оказывает фунгистатический эффект.

Ризистентность к препарату возникает медленно.

Формы выпуска препаратов различные – лекарственная форма для инъекций, таблетки, капсулы,мази, кремы, свечи, спиртовые растворы, аэрозоли.

Побочные эффекты: местные раздражение слизистых оболочек, гиперемия кожных покровов,аллергические реакции, резорбтивные диспепсические нарушения, при в/в ведении возможны флебиты.

Антибиотики полиеновой структуры.

Механизм действия: вступают во взаимодействие с эргостеролом, в мембране гриба образуютсяканалы, через которые происходит потеря внутриклеточных ионов, нарушается метаболизм грибов.