Неингаляционные наркозные средства

Неингаляционные наркозные средства вводят в вену, в мышцы, внутрикостно и ректально.

Препараты короткого действия (3-5 минут)

•ПРОПАНИДИД (СОМБРЕВИН)

Препараты средней продолжительности действия (20-30 минут)

•КЕТАМИН (КАЛИПСОЛ, КЕТАЛАР, КЕТАНЕСТ)

•ГЕКСЕНАЛ (ГЕКСОБАРБИТАЛ-НАТРИЙ)

•ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ (ПЕНТОТАЛ)

•МИДАЗОЛАМ (ДОРМИКУМ, ФЛОРМИДАЛ)

Препараты длительного действия (0,5-2 часа)

•НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ

ПРОПАНИДИД - При введении в вену оказывает наркозное действие в тече­ние 3-5 минут, так как подвергается быстрому гидролизу псевдохолинэстеразой крови и перераспределяется в жировую ткань. Механизм действия пропанидида обусловлен блокадой натриевых каналов мемб­ран нейронов и нарушением деполяризации.Пропанидид избирательно стимулирует двигательные зоны коры, поэтому вызывает мышечное напряжение, вздрагивания, повышает спинальные рефлексы. Активирует рвотный и дыхательный центры. Блокирует а-адренорецепторы сердца с ослаблением сердеч­ных сокращений (до остановки сердца) и гипотензией.

КЕТАМИН вызывает наркоз при введении в вену в течение 5-10 ми­нут, при введении в мышцы - на протяжении 30 минут.

Препарат нарушает проведение импульсации по специфическим и неспецифическим путям к ассоциативным зонам коры. Он является неконкурентным антагонистом возбуждающих медиаторов го­ловного мозга глутаминовой и аспарагиновой кислот в отношении NMDA-рецепторов (NMDA - М-метил-О-аспартат). Эти рецепторы активируют натриевые, калиевые и кальциевые каналы мембран нейронов. При их блокаде нарушается деполяризация. Кетамин расширяет бронхи.

При выходе из кетаминового наркоза возможны бред, галлюцина­ции. Важным терапевтическим эффектом кетамина является нейропротективный, устраняет перегруз­ку нейронов ионами и связанный с этим неврологический дефицит.

Противопоказаниями к применению кетамина служат нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, эклампсия, сер­дечная недостаточность, эпилепсия и другие заболевания, сопровож­дающиеся судорогами.

МИДАЗОЛАМ При введении в вену вызывает наркоз в течение 15 минут, при введении в мышцы длительность действия составляет 20 минут. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы и аллостерически усиливает действие ГАМК на ГАМК-рецепторы типа А. Подобно транквилизаторам оказывает миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.

Наркоз мидазоламом проводят только с искусственной вентиляцией легких с связи с его сильным угнетающим влиянием на дыхательный центр. Этот препарат противопоказан при миастении, недостаточности кровообращения, в первые 3 ме­сяца беременности.

Барбитураты ГЕКСЕНАЛ и ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ после введения в вену вызывают наркоз очень быстро - "на конце иглы", наркозный эффект сохраняется 20-25 минут. Гексенал быстро окисляется цитохромом Р-450 печени в метаболиты, лишенные наркозного влияния, а тиопентал депонируется в жировой ткани. Полное окисление однократной дозы тиопентала происходит за 40 часов. Выход тиопентала из жировых депо приводит к возникновению посленаркозных сонливости и депрессии.

Механизм седативного, снотворного, и наркозного эф­фектов барбитуратов обусловлен угнетением ретикулярной формации среднего мозга и ослаблением ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Бар­битураты взаимодействуют с барбитуратными рецепторами в ГАМК-ергических синапсах, что аллостерически усиливает кооперацию ГАМК с ГАМК-рецепторами. Барбитураты не обладают самостоятельным анальгетическим влиянием, угнетают дыхательный центр, снижая его чувствительность к уг­лекислому газу и ацидозу, но не к рефлекторным гипоксическим стимулам с каротидных клубочков. Увеличивают секрецию бронхиальной слизи, не зависимую от холинорецепторов и не устраняемую атропином. Возбуждают центр блуждающего нерва с развитием брадикардии и бронхоспазма. Вызывают гипотензию в результате торможения сосудодвигательного центра и блокады симпатических ганглиев. Гексенал и тиопентал-натрий противопоказаны при заболеваниях печени, по­чек, сепсисе, лихорадке, гипоксии, сердечной недостаточности.

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ (ГОМК) при введении в вену вызывает нар­коз через 30-40 минут продолжительностью 1,5-3 часа.

Этот препарат превращается в медиатор ГАМК, который осуще­ствляет торможение во многих отделах ЦНС. ГОМК и ГАМК уменьшают высвобождение возбуждающих медиаторов и усиливают постсинаптическое торможение, влияя на ГАМКд-рецепторы. При нар­козе натрия оксибутиратом не происходит полная утрата рефлексов, хотя достигается сильная миорелаксация. Расслабление скелетных мышц возникает вследствие специфического тормозящего влияния ГАМК на спинной мозг.

ГОМК не угнетает дыхательный, сосудодвигателный центры, сердце, умеренно повышает АД, так как сенсибилизирует а-адренорецепторы сосудов к действию катехоламинов. Является силь­ным антигипоксантом в мозге, сердце, сетчатке глаза.

ГОМК используют для вводного и базисного наркоза, обезболивания родов, в качестве противошокового средства, в комп­лексной терапии гипоксии, включая гипоксию головного мозга. Он про­тивопоказан при миастении, гипокалиемии.