Классификация антисекреторных препаратов и средств для лечения ККЗ

I.БАЗИСНЫЕ СРЕДСТВА (преимущественно воздействующие на факторы агрессии)
1. АНТАЦИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

2. АНТИСЕКРЕТОРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

2.1. Н2-ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ (Н2-Г/Б)

2.2. ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ (ИПП)

2.3. СЕЛЕКТИВНЫЕ М1-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

2.4. ПРЕПАРАТЫ РАЗНЫХ ГРУПП

II. ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (преимущественно воздействующие на факторы защиты)

1. ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ

2. ТКАНЕНЕСПЕЦИФИЧЕСКИЕ СТИМУЛЯТОРЫ РЕГЕНЕРАЦИИ

III. СРЕДСТВА АНТИХЕЛИКОБАКТЕРНОЙ ТЕРАПИИ

1. АНТИБИОТИКИ

2. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА

Препараты, эффективно блокирующие желудочную секрецию различаются между собой по силе и продолжительности действия, направленного на повышение внутрижелудочного рН. Это удобно потому, что уровень кислотной продукции у разных больных с ККЗ неодинаков и они нуждаются в разной степени подавления желудочной секреции.Сравнительная активность основных групп антисекреторных препаратов представлена в таблице 2.

Таблица 2

Сравнительная активность основных групп антисекреторных препаратов

Группа препаратов	Снижения кислотности желудочного сока
Антациды (в терапевтических дозах)	25-50
Неселективные М-холиноблокаторы (в терапевтических дозах)	25-50
Селективные М1-холиноблокаторы	50-60
Н2-гистаминоблокаторы	~ 80
Pg Е (высокие дозы)	~ 80
Ингибиторы протонной помпы	96-98%
Гастропротекторы (пленкообразующие)	Не влияют

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ АНТАЦИДНЫХ СРЕДСТВ

Антациды (антацидные лекарственные препараты) – это лекарственные средства, которые в результате химических реакций нейтрализуют или оказывают буферное действие на имеющуюся соляную кислоту:

• в полости желудка кислоту, не влияя при этом на ее продукцию
• в пищеводе, приводя к повышению рН, снижая (нейтрализуя) активность пепсина.

Эта часть определения носит скорее исторический характер, так как современные антациды обладают другими дополнительными свойствами.

· цитопротективным действием

· обволакивающее и адсорбирующее действие.

В основу классификации антацидов положена их способность к всасыванию, химические компоненты и состав препарата: монокомпонентые, комбинированные, смешанные.

Классификация антацидов

1. Всасывающиеся антациды (резорбирующиеся, всасывающиеся, системные):

· натрия гидрокарбонат (сода NaHCO₃);

· магния окись (жженая магнезия);

· магния карбонат основной [смесь Mg(OH)₂, 4MgCO₃, H₂O];

· смесь Бурже (сернокислый Na, фосфорнокислый Na,бикарбонат Na);

· смесь Ренни (кальция карбонат+магния карбонат);

· смесь Тамс (кальция карбонат+магния карбонат).

2. Невсасывающиеся антациды (несистемные, нерастворимые):

2.1. Монокомпонентные:

Алюминия гидроокись (Альгельдрат) (Al(OH)3)	Карбальдрат (Алюгастрин) (натриевая соль карбоната дигидроксиалюминия)
Магния окись (MgO)	Магния карбонат основной (Mg(OH)2*4MgCO3*H2O)
Магния гидроокись (Mg(OH)2)	Алмазилат (Мегалак алмасилат) (алюминия силикат гидратированный)

2.1. Комбинированные:

Маалокс (алюминия гидроокись, магния гидроокись)	Гастал (алюминия гидроокись, магния карбонат, магния гидроокись)
Алмагель (алюминия гидроокись, магния гидроокись, D-сорбитол)	Симальдрат (Гелюсил) (алюминий-магний трисмета-силикат (в форме гидрата)
Алмагель-А (алюминия гидроокись, магния гидроокись, D-сорбитол, анестезин)	Алюмаг (алюминия гидроокись, магния гидрохлорид)
Алмагель-Нео (Алгедрат, магния гидроксид, симетикон)	Альмагель Т (альгельдрат (алюминия гидроокиси), магния гидроокись, анестезин, сорбитола)
Кальмагин (магния карбонат основной, кальция карбонат осажденный, натрия гидрокарбонат)	Фосфалюгель (альфогель) (алюминия фосфат, гель пектина и агар-агара)
Магальдрат (Магалфил) (алюминат гидроокиси магния)	Ди Гель (алюминия гидроокись, магния гидроокись, кальция карбонат)
Гестид (алюминия гидроокись, магния гидроокись, магния трисиликат)	Дайджин (алюминия гидроокись, магния гидроокись, диметикон, натрия карбоксиметилцеллюлоза)
Гидротальцид (алюминия-магния гидроксикарбонат)	Алгедрат (алюминия-магния гидроксид сульфатгидрат)

2.2. Смешанные:

Алцид (висмута субнитрат, натрия карбонат, натрия гидрокарбонат, алюминия гидроокись)	Викалин (висмута нитрат основной, магния карбонат основной, натрия гидрокарбонат, корневище аира, кора крушины, рутин, келлин)
Алцид-Б (висмута нитрат основной, натрия карбонат основной, алюминия гидроокись, экстракты солодки, ромашки, кора крушины, плоды кориандра и фенхеля)	Викаир (Ротер) (висмута нитрат основной, магния карбонат основной, натрия гидрокарбонат, корневище аира, кора крушины)

 

Уровень адсорбции различных антацидных препаратов и их биодоступность неоднозначны. Некоторые антацидные препараты при определенных изменениях содержимого желудка несколько изменяют свое действие. В частности, некоторые антацидные препараты, которые обычно относят к невсасывающимся антацидным препаратам, могут частично всасываться (фосфалугель, ренни, тамс). Поэтому само по себе разделение антацидных препаратов по тем или иным классификациям достаточно условно.

Интегральные фармакологические свойства невсасывающихся антацидов:

1. Антацидный эффект

• снижение протеолитических свойств желудочного сока,
• уменьшение раздражающего (агрессивного) действия соляной кислоты на слизистую оболочку желудка,
• повышение внутрижелудочного рН до 4,0–5,0, при котором сохраняются бактерицидность желудочного сока и регулирующие влияния на секрецию поджелудочной железы,
• защелачивание желудочного содержимого повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, например, при гастро-эзофагеальном рефлюксе (ГЭР). В результате происходит противодействие образованию рефлюкса содержимого из желудка в пищевод.

1. Предотвращение обратной диффузии ионов водорода
2. Адсорбирующее действие приводит к снижению протеолитической активности желудочного сока и уменьшению повреждающего действия ряда других факторов агрессии на слизистые оболочки желудка и пищевода за счет адсорбции:

• пепсиногена и пепсина,
• желчных кислот, лизолецитина,
• токсинов, бактерий, газов на протяжении всего ЖКТ

Данный эффект важен у больных с:

· резецированным желудком- профилактика ГЭР;

· ГЭРБ,

· пищеводом Барретта

· рефлюкс-гастритом

. 4.Снижение внутриполостного давления в желудке и ДПК вызывает:

• спазмолитическое действие;

• противодействие дуодено-гастральному рефлюксу;

• нормализации гастродуоденальной эвакуации

5.Цитопротективный э ффект

• стимуляция синтеза простагландинов Е2

• стимуляция синтеза бикарбонатов,

• Al-, Bi- и Mg-содержащие препараты способны повышать образование защитной слизи и фукогликопротеидов, что дополнительно повышает резистентность слизистой желудка к действию факторов агрессии.

• связывание эпителиального фактора роста и фиксирование его в области язвенного дефекта

• Защита эндотелия капилляров от ульцерогенных агентов,

• стимуляция локальных репаративно-регенераторных процессов, клеточной пролиферации эпителиоцитов и развитие сосудистых коллатералей за счет улучшения микроциркуляции,

• полноценное восстановление слизистой оболочки в функциональном отношении, что заметно удлиняет период ремиссии.

Данный эффект не зависит от кислотонейтрализующей способности антацидов и наиболее характерно для Bi- и Mg-содержащих препаратов.