Некоторых коммерческих антацидных препаратов

 

Коммерческие препараты
Антацидный препарат	Кол-во	Кислотонейтрализующая активность (мэкв)	Антацидный препарат	Кол-во	Кислотонейтрализующая активность (мэкв)
Фосфалюгель	10 мл	4,32	Гелюсил	1 таб
Викалин, викаир	1 таб	9,5	Гелюсил	5 мл
Алмагель	5 мл	15,5	Маалокс-70	5 мл	35,0
Ренни	5 мл		Маалокс	15 мл	40,5
Маалокс	1 таб	18,5	Маалокс-70	10 мл	70,0
Рутацид	1 т	27,8	Маалокс-70	15 мл	105,0

Скорость наступления антацидного эффекта определяется:

1.Скоростью его растворения в зависимости от химического состава:

· Быстрое развитие буферного эффекта характерно для натрия гидрокарбоната, кальция карбоната, гидроксида магния, которые достаточно легко растворяются в желудке

· Гидроксид алюминия и карбонат кальция растворяются медленно, поэтому выраженная нейтрализация желудочной кислоты начинается примерно через 10 мин.

Скорость и продолжительность действия монокомпонентных антацидов представлены в табл. 5.

Таблица 5.

Скорость наступления и продолжительность действия монокомпонентных антацидов

Препарат	Скорость наступления эффекта	Продолжительность действия
Натрия гидрокарбонат	Высокая	Кратковременная
Кальция карбонат	Высокая	Средняя
Магния гидроксид	Высокая	Средняя
Магния трисиликат	Низкая	Длительная
Алюминия гидроксид	Низкая	Длительная

 

2. Формой выпуска препарата.

• суспензии обычно растворяются быстрее,
• твердые лекарственные формы (таблетки, порошки)-медленнее.

Продолжительность антацидного действия зависит от

1. Режима приема препарата.

• при приеме натощак происходит быстрая эвакуация антацидов и их продолжительность действия не превышает 20-40 мин.
• при приеме после еды эвакуация из желудка существенно замедляется, поэтому антацидный препарат, принятый после еды, дольше остается в желудке. Так, антацид принятый через 1 ч после еды, сохраняет свое кислотонейтрализующее действие примерно в течение 3 ч.

2.Химического состава препарата (таблица 6):

• Бикарбонат натрия, карбонат кальция и гидроксид магния обладают наименьшей продолжительностью нейтрализующего действия,
• антациды, содержащие комбинацию алюминия и магния- средней продолжительность действия
• гидроксид алюминия и карбонат кальция - большей.
• группа соединений фосфора- максимально длительной (до 90 мин).

Таблица 6.

Сравнение различных антацидов по их способности кислотонейтрализации

Активное вещество	Объем нейтрали-зации	Скорость реакции	Уровень кислотности	Время действия
Гидрокарбонат натрия		Быстро		Краткое
Трисиликат магния		Очень медленно	6 – 7	Краткое
Карбонат кальция		Быстро	8-9	Среднее
Гидроксид алюминия	1,2 - 2,5	Медленно		Средне долгое
Гидроксид магния		Быстро	8 – 9	Долгое
Гидротальцит (Рутацид)	27,8	Быстро-через 30 мин	4-5	Долгое

Как видно из приведенной таблицы 6, препараты на основе гидротальцида (Рутацид, Тальцид) обладают высокой буферной емкостью, быстрым началом действия- через 30 минут и продолжительным антацидным эффектом после однократного приема- до 4-5 ч. Это обусловлено особенностью химического строения препарата.

Рутацид (гидротальцит)

Тальцид является антацидом, активным веществом которого служит гидротальцид (Mg6Al2(OH)16CO3  4H2O) с низким содержанием алюминия и магния. Гидротальцид имеет сетчатую структуру, состоящую из слоев ионов гидроксида алюминия и гидроксида магния в соотношении 1Al(OH)3- к 3Mg(OH)2.

Рис.1. Химическое строение препарата Рутацид (гидротальцид)

Фармакокинетика

Одна из особенностей механизма действия этого препарата – постепенное высвобождение ионов алюминия и магния в зависимости от состояния рН желудочного содержимого. Другие достоинства – быстрая и продолжительная нейтрализация соляной кислоты с поддержанием рН, близким к нормальному уровню, защитное действие на слизистую оболочку желудка с уменьшением протеолитической активности пепсина, а также связывание желчных кислот

Рис.2. Механизм антацидного эффекта Рутацида: быстрота и длительность кислотонейтрализующей способности.

 

Всасывание препарата происходит в тонкой кишке. После приема внутрь содержание ионов магния и алюминия в плазме крови временно повышается, но проникновения в нервную и костную ткани не происходит (при нормальной функции почек). Абсорбированная часть выводится почками.

Препараты, содержащие фосфат алюминия благодаря их абсорбции на слизистой оболочке желудка, способствующей удлинению продолжительности действия их буферной способности при значении рН 2,4 до 120 мин.

Препараты этой группы обладают выраженным адсорбирующим эффектом- алюминия фосфат в виде гидрофильных коллоидных мицелл оседает на слизистой желудка, кишечника.

Фосфолюгель имеет очень высокую сорбционную ёмкость по сравнению с традиционными сорбентами,, что связано с наличием в его составе агар-агара, пектина и (таблица 7). Этим обеспечивается максимальная длительность и антацидного действия.

Таблица 7

Сравнительная характеристика фосфолюгеля с другими адсорбентами

Вещество	Сорбционная ёмкость1,2
Фосфалюгель*	1000 м2/г
Полисорб	300 м2/г
Смектит	100 м2/г
Целлосорб	~ 4 м2/г
Активированный уголь	~ 2 м2/г

Препараты кальция карбоната всасываются в тонком кишечнике на 1/5-1/3 часть, т.к. их абсорбция зависит от рН, наличия витамина Д, особенностей диеты, содержащей сниженное содержание катионов кальция. В плазме находится в 45% в связанном комплексе с белками. 20% препарата выводится почками, 80%- через кишечник.