К ингибиторам ГМГ КоА-редуктазы (статины) относят

Наиболее эффективная группой холестеринпонижающих препаратов для профилактики ИБС и ее осложнений.

СТАТИНЫ: ловастатин, симвастатин, провастатин, флувастатин, аторвастатин.

Ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (статины) обратимо ингибируют активность ключевого фермента биосинтеза холестерина (ХС) у человека.

Статины являются основными препаратами в лечении гиперлипопротеинемий (ГЛП) IIa, IIb, III типов.

 Гиполипидемический эффект связан со снижением содержания общего холестерина за счет холестерина ЛПНП.

Классификация ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА основана как на различиях статинов в химической структуре (Лекарственные средства, полученные путем ферментации грибов, и синтетические статины), так и по времени начала использования в клинической практике (статины I-IV поколения).

Первые статины (симвастатин, правастатин и ловастатин) были выделены из культуры пенициллиновых грибов и грибов Aspergillusterrens; флувастатин и аторвастатин – синтетические препараты.

Статины различаются по своим физико-химическим и фармакологическим свойствам: симвастатин и ловастатин более липофильны; аторвастатин, розувастатин и правастатин более гидрофильны; флувастатин относительно липофилен. Эти свойства обеспечивают различную проходимость препаратов через клеточные мембраны, в частности печеночных клеток.

 

 

К ингибиторам АПФ относят.

Ингибиторы АПФ: каптоприл, эналаприл, лизиноприл, рамиприл, трандолаприл, периндоприл.

Классификация:

· Препараты, содержащие сульфгидрильные группы:  каптоприл, зофеноприл.

· Дикарбоксилат-содержащие препараты:  эналаприл, рамиприл, хинаприл, периндоприл, лизиноприл, беназеприл.

· Фосфонат-содержащие препараты:  фозиноприл.

· Природные ингибиторы АПФ.

Ингибиторы АПФ угнетают действие ангиотензинпревращающего фермента, который превращает биологически неактивный ангиотензин I в гормон ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием. В результате воздействия на ренин-ангиотензиновую систему, а также усиления эффектов калликреин-кининовой системы ингибиторы АПФ обладают гипотензивным эффектом.

Ингибиторы АПФ замедляют распад брадикинина, сильного вазодилататора, стимулирующего расширение кровеносных сосудов с помощью выброса оксида азота (NO) и простациклина (простагландина I2).

К бета-блокаторам относят.

1. Некардиоселективные БАБ (б1 и б2):

А. Бета-блокаторы список препаратов без внутренней симпатомиметической активности:

· пропранолол (анаприлин, обзидан);

· надолол (коргард);

· соталол (сотагексал, тензол);

· тимолол (блокарден);

· нипрадилол;

· флестролол.

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

· окспренолол (тразикор);

· пиндолол (вискен);

· алпренолол (аптин);

· пенбутолол (бетапрессин, леватол);

· бопиндолол (сандонорм);

· буциндолол;

· дилевалол;

· картеолол;

· лабеталол.

 

 

2. Кардиоселективные БАБ (преимущественно б1):

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

· метопролол (беталок, беталокзок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, эгилок);

· атенолол (бетакард, тенормин);

· бетаксолол (бетак, локрен, керлон);

· эсмолол (бревиблок);

· бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, конкор, корбис, кординорм, коронал, нипертен, тирез);

· карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма,

· небиволол (бинелол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небилонг,

невотенз, однеб).

Б. С внутренней симпатомиметической активностью

· ацебуталол (ацекор, сектраль);

· талинолол (корданум);

· целипролол;

· эпанолол (вазакор).

 

 

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами: А. Некардиоселективные:

· амозулалол;

· буциндолол;

· дилевалол;

· лабетолол;

· медроксалол;

· нипрадилол;

· пиндолол.

Б. Кардиоселективные:

· карведилол;

· небиволол;

· целипролол.

 

 

4. БАБ длительного действия: А. Некардиоселективные:

· бопиндолол;

· надолол;

· пенбутолол;

· соталол.

Б.  Кардиоселективные:

· атенолол;

· бетаксолол;

· бисопролол;

· эпанолол.

 

 

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

· эсмолол.

 

Бета-адреноблокаторы часто используются:

· при лечении сердечной аритмии;

· для предотвращения повторного инфаркта миокарда;

· при гипертензии.

Эффекты: б1: снижение ЧСС, ССС, ухудшение AV -проводимости.

               б2: повыжение тонуса бронхов, матки, сосудов, рост ОПСС