Аминогликозиды I поколения: стрептомицин, неомицин, канамицин, мономицин.

Спектр действия - широкий: грамположительные (стафилококко, пневмококки и др.), грамотрицательные (кишечная группа бактерий клебсиеллы, протей, гемофильные палочки и др.) микроорганизм стрептомицин и канамицин проявляют высокую активность в отношении микобактерий туберкулеза, мономицин действует на простейшие (дизентерийные амебы, лейшмании, трихомонады). Аминогликозиды не действуют на анаэробы, спирохеты, риккетсии, грибки и вирусы. К аминогликозидам быстро развивается вторичная резистентность, микроорганизм так как микроорганизмы активно вырабатывают ферменты, инактивирующие аминогликозиды, поэтому курс лечения должен быть коротким (5 - 7 дней); длительные курсы лечения возможны только при комбинированной терапии. Если неэффективны препараты III поколения (они более устойчивы к бактериальным ферментам), то нет смысла применять препараты I и II поколений.

Показания к применению: Вследствие высокой токсичности аминогликозиды I поколения имеют ограниченное применение: стрептомицин применяют в основном для лечения туберкулеза и для лечения особо опасных инфекций (чума, туляремия, бруцеллез), реже - при заболеваниях органов дыхания и мочевыводящих путей, при септицемии, септическом эндокардите. Мономицин - только при кожном лейшманиозе бессимптомном амебиазе. Неомицин - внутрь в таблетках применяют при энтеритах, энтероколитах в случае устойчивости, микроорганизме другим антибиотикам, для санации ЖКТ перед oneрациями на пищеварительном тракте; местно в виде растворов и мазей применяют при гнойных заболеваниях кожи (пиодермия, инфицированные экземы)при инфицированных ранах, при конъюнктивитах. Канамицин - внутрь применяют как неомицин, парентерально - при туберкулезе в случае устойчивости микобактерий туберкулеза к стрептомицину. Все аминогликозиды из ЖКТ практически не всасываются.

Побочное действие: ототоксическое действие, (поражение VIII пары черепно-мозговых нервов, что ведет к потере слуха и вестибулярным расстройствам), нефротоксическое действие, миорелаксирующее действие (проявляется ослаблением дыхания и двигательных функций), аллергические реакции, дисбактериоз, диспепсия, полиневриты, флебиты, (при в/в введении). Аминогликозиды - токсичные препараты и имеют малую широту терапевтического действия, поэтому требуется строгий расчет дозы на массу тела и соблюдение режима дозирования, контроль за функций почек, состоянием слухового и вестибулярного аппарата.

Противопоказания: заболевания почек, нарушения слуха и вестибулярного аппарата, миастения, беременность, индивидуальная непереносимость.

Streptomycini sulfas - стрептомицина сульфат (Б): флаконы по 0,25; 0,5 и 1,0 сухого в-ва, растворить в 1 - 5 мл воды для инъекций, 0.9% р-р NaCI или 0,25 - 0,5% р-ра новокаина - в/м 2 раза в сутки.

Neomycyni sulfas - неомицина сульфат (Б) таб. по 0,25 - по 1 таб. 2 раза в сутки; мазь 2%; глазная мазь 0,5%.

Kanamycini sulfas - канамицина сульфат (Б); флаконы по 0,5 и 1,0 сухого в-в - в/м 2-3 раза в сутки; амп. 5% р-р по 10 мл - в/в капельно.

Аминогликозиды II поколения: гентамицин (гарамицин ).

Спектр действия: в отличие от препаратов I поколения проявляет активность в отношении синегнойной палочки, проявляет более высокую активность в отношении протея, кишечной палочки, сальмонелл, энтеробактера, пенициллиназообразующих стафилококков.

Показания к применению: инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами: инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); сепсис, вызванный устойчивыми штаммами стафилококков, синегнойной палочкой, протеем или сочетанием этих возбудителей; раневые инфекции, ожоги, хирургические заболевания; пневмония, бронхопневмония, менингит, перитонит и др, заболевания, вызванные Флорой, чувствительной к гентамицину. Местно назначают гентамицин в виде мази при пиодермии, фолликулите, фурункулезе; в виде глазных капель - при инфекционно-воспалительных заболеваниях глаз (конъюнктивит, кератит и др.)

Побочное действие и противопоказания: те же, но гентамицин меньше влияет на слух.

Gentamycini sulfas - гентамицина сульфат (Б) флаконы по 0,08 сухого. в-ва растворить в 2 мл воды для инъекций - в/м 2 - З раза в сутки, амп. 4% р-р по 1 мл и 2 мл - в/м 2-3 раза в сутки; мазь 0,1%; глазные капли 0,3%