Краткий обзор косметических активных добавок

 

Было сделано множество попыток классифицировать косметические активные добавки. Например, взять за критерий функциональность (как это сделано с веществами, входящими в основу; ч. 1, гл. 2), принадлежность к той или иной химической группе или источник получения. Но совершенной классификации все еще не создано, поэтому нам пришлось при выделении и описании групп наиболее популярных активных добавок ориентироваться на уже сложившиеся традиции.

 

Антиоксиданты

 

(Смотри раздел антиоксиданты)

 

 

Витамины

 

Витамины (лат. vita — жизнь) — группа низкомолекулярных органических веществ, которые жизненно необходимы человеку и животным в небольших количествах. Витамины не синтезируются в организме человека и должны поступать с пищей. Все известные витамины используются в косметике, но частота их использования разная. В табл. 1-4-1. представлены витамины, которые чаще всего можно встретить в средствах по уходу за кожей и волосами. К витаминам (точнее, витаминоподобным соединениям) относят ненасыщенные жирные кислоты (витамин ЕР), биофлавоноиды (витамин Р), липоевую кислоту (витамин М). Дополнительно о витаминах см. ч. 3, гл. 9.

 

 

 

(Я посмотрел, что написано о витаминах в книгах по косметологии и пришёл к выводу, что всё, что они говорят о витаминах и даже больше, я уже описал при изучении питания в работе " Рацион человека задумавшегося о своём питании". Единственное, что я добавлю из этих книг в эту работу, это применения конкретных витаминов в косметологии и влияние конкретного витамина или его метаболита на кожу. Так что для знакомства с витаминами отправляю вас к моей прошлой работе.)

 

Витамин А

 

История удивительных открытий началась в 1909 г., когда немецкий ученый Вильгельм Степп выделил необходимый для развития эмбриона жирорастворимый фактор из яичного желтка, а затем из молока. В 1920 г. вещество было названо витамином А.

В 1930 г. швейцарский химик-органик Поль Каррер (Раul Karrer) определил структуру В-каротина и доказал, что он является предшественником витамина А, за что впоследствии ему была присуждена Нобелевская премия. В этом же году Т, Мур (Т. Мооrе) синтезировал из каротиноидов ретинол и начал изучать его действие на организм. И только в 1943 г. было окончательно доказано, что именно ретинол являлся виновником несчастий бесстрашных исследователей Арктики (ели печень белого медведя) и последней надеждой слепых египтян (пили сок печени курицы). Статья Мура и Родаля (Мооге & Ропда!), опубликованная в Biochemical Journal, стала поистине сенсационной. Оказалось, что печень белого медведя содержит так много ретинола (18000-27000 МЕ/г), что потребление даже небольшого кусочка (скажем, 250 г) превышает дневную норму ретинола более чем в 1000 раз.

 

Витамин А мы получаем из пищи. В животных продуктах (печень, рыбий жир, яичный желток, молоко, масло и т.п.) содержится сам ретинол. А вот растения ретинол не синтезируют, зато они служат источником проретинола — это растительный пигмент В-каротин. В клетках слизистой кишечника при участии фермента диоксигеназы В-каротин расщепляется на две молекулы ретиналя, которые затем восстанавливаются до ретинола (рис. 2-4-1.). Количество синтезируемого ретинола строго регулируется, чтобы не допустить интоксикации организма. Из кишечника ретинол поступает в печень, где депонируется в звездчатых клетках преимущественно в виде эфиров. Отсюда по мере необходимости он доставляется в другие органы, в том числе и кожу.

Биологически активной формой является не сам ретинол, а его производное — полностью транс-ретиноевая кислота (транс-РК, среди практиков больше известная как третиноин), которая образуется уже в самих клетках в два этапа: сначала ретинол окисляется до ретиналя, а он в свою очередь окисляется до транс-РК. Из транс-РК образуется другое производное ретинола, также обладающее физиологической активностью, — 9-цис-РК

косметологии витамин А и его производные (ретиноиды) применяются в двух ипостасях: для коррекции симптомов старения и фотостарения и в терапии акне.

Что касается бета-каротина, то кожа, в отличие от кишечника, не умеет превращать его в ретинол. Поэтому при местном нанесении он не может рассматриваться как предшественник витамина А. Зато сам по себе бета-каротин имеет другое ценное свойство — он хороший антиоксидант, специализирующийся на обезвреживании синглетного кислорода. бета-Каротин включается в рецептуры косметических средств в составе масел и масляных экстрактов моркови, ямса, тыквы, облепихи. Средства с бета-каротином особенно показаны для ухода за кожей после загара.

 

 

Эфиры витамина А

 

Нас интересует сложный эфир ретинилпальмитат, на долю которого приходится около 80% всего витамина А, найденного в коже. Клетки кожи превращают ретинилпальмитат в ретиноевую кислоту, необходимую для ДНК и других клеточных структур.

Исследования показали, что до 44% абсорбированного ретинилпальмитата подвергается в коже гидролизу с образованием ретинола. Это подтверждает, что использование ретинилпальмитата в составе наружных средств обеспечивает значительное повышение уровня ретинола и ретиноевой кислоты в клетках кожи и, соответственно, улучшает ее здоровье. Также показано, что ретинилпальмитат обладает солнцезащитными свойствами, соответствующими SPF 20, предотвращая возникновение ожогов, эритемы и образование активных форм кислорода. Двумя наиболее часто встречающимися в косметических средствах эфирами витамина А являются ретинилпальмитат и ретинилацетат.

 

 

Ретиноевая кислота

 

В ряде работ было показано, что транс-ретиноевая кислота (третиноин) влияет на активность тирозиназы — ключевого фермента синтеза меланина. При этом некоторые исследователи отмечают подавление активности тирозиназы в присутствии ретиноидов, особенно в УФ-облученной коже; другие же, наоборот, говорят об увеличении ее активности. Интересно, что запуск тирозиназы характерен только для белой кожи, а вот на темной коже ретиноевая кислота на активность тирозиназы не влияет.

Исследователи единодушны в том, что регуляция активности тирозиназы происходит не за счет влияния транс-РК на экспрессию гена, кодирующего сам фермент, а благодаря неизвестным посттранскрипционным механизмам. Иными словами, действие транс-РК проявляется уже на работающем ферменте.

Ретиноевая кислота способна влиять на меланоциты и через рецепторный аппарат.

В меланоцитах был найден белок, связывающий ретиноевую кислоту — CRABP-1, однако его переход в активную форму зависит не только от присутствия транс-РК. Оказалось, что способность СRАВР-1 связывать транс-РК во многом определяется клеточным окружением — кератиноцитами и фибробластами; в противоположность этому СRАВР- 1 изолированных меланоцитов обладает низкой активностью. Здесь мы снова сталкиваемся с примером исключительной роли межклеточного взаимодействия: клетки кожи — это члены единого сообщества, определяющие поведение друг друга.

Ретиноевая кислота сильно раздражает кожу при поверхностном нанесении и обычно продается только по рецепту врача. Типичными примерами препаратов, содержащих ретиноевую кислоту, являются Третиноин и Ренова. Нежелательными явлениями от их местного использования становятся покраснения, раздражения и шелушение кожи. Поэтому, несмотря на впечатляющие результаты, приверженность пациентов к лечению обычно низкая, тем более что нежелательные эффекты проявляются первыми, а позитивных явлений еще нужно дождаться.

 

Ретиноевые рецепторы

 

Сегодня уже доказано, что витамин А участвует в регуляции и пролиферации многих типов клеток с момента эмбриональной закладки и в течение всей жизни. Однако эта сторона действия ретинола оставалась непонятной вплоть до 1987 г., когда практически одновременно в двух лабораториях — французской под руководством Пьера Шамбона и американской под руководством Рональда Эванса — были открыты рецепторы для транс-РК, расположенные в клеточных ядрах.

 

Проникнув через плазматическую мембрану внутрь клетки, ретиноиды метаболизируются до активных производных и связываются со специальными белками. В таком виде они доставляются в ядро, где распознаются ретиноевыми рецепторами (рис. 2-4-5). Активированный рецептор, в свою очередь, связывается с короткой последовательностью ДНК в непосредственной близости от промотора гена-мишени и стабилизирует фактор транскрипции (рис. 2-4-6). Роль фактора транскрипции заключается в обеспечении связывания фермента РНК-полимеразы с промотором и запуска транскрипции. Приведенная нами схема сильно упрощена, и в действительности все.

 

Наличие ядерных рецепторов и сходство в молекулярных механизмах активации дает основание ученым ставить ретинол в один ряд со стероидными и тироидными гормонами, поскольку их действие также опосредовано через ядерные рецепторы. Более того, ядерные рецепторы для ретиноидов, стероидов и тироидов близки по структуре и механизму действия и даже могут влиять на активность друг друга. Этим объясняется, в частности, тот факт, что витамин D (предшественник стероидов) действует синергично с витамином А, стимулируя его захват и метаболизм в кератиноцитах.