Период полувыведения: 24-72ч

Фарм действие: Как агонисты бензодиазепиновых

рецепторов, вызывают:

· стимуляциюбензодиазепиновых рецепторов, приводящую к увелчувствительности ГАМК-рецепторов к ГАМК

· увелчастоту открытия хлорных каналов, что увел входящий ток Сl- и приводит к гиперполяризации мембраны

· таким образом, опосредованнопроявляется ГАМК-мимети-ческий эффект, заключающийся в увелтормозных процессов в ЦНС (то есть происходит стимуляция физиологических механизмов подавления активности нейронов)

· подавляют активность областей головного мозга с максимальным возбуждением (лимбическая система,гипокамп, гипоталамус и др.)

· оказывают седативный, анксиолитический, снотворный, противосудорожный, миорелаксантный эффекты,

· потенцируют действие снотворных, наркотических средств,алкоголя

 

Применение транквилизаторов:

В психиатрии (тревожно-фобические, личностные

расстройства, шизофрения, эпилепсия и др.)

В неврологии (цефалгии, дискинезии, ригидность

мышц и пр.)

 Премедикация и анестезия (транквилоаналгезия)

 Судорожный синдром, столбняк

Нарушения сна

 В терапии соматических заболеваний

(ИБС, гипертоническая болезнь, язвенная

болезнь, бронхиальная астма и др.)

 Невротические состояния больных

 Стрессовые ситуации у здоровых людей

Побочное действие:

«Поведенческая токсичность» это появление даже при минимальных дозах легких нарушений когнитивных функций и психомоторных навыков (сонливость в дневные часы,

миорелаксация, снижение работоспособности, нарушение

внимания и координации движений)

Синдром «отдачи» в ответ на неожиданную отмену препарата организм реагирует обострением патологического процесса.

Толерантность и зависимость (психическая

и физическая) — не больше 1–2 месяцев

Снижение сократимости миокарда, гипотензия

(диазепам, лоразепам)

 Умеренное угнетающее действие на дыхательный центр

(у легочных больных)

Снижение тонуса кишечника (клоназепам, лоразепам)

Аллергия и гематологические изменения (редко)

 

Психостимуляторы, классификация, их фармакодинамика.

Психостимуляторы (или психомоторные стимуляторы) —психотропные средства, обладающие возбуждающим действием, быстро мобилизующие функциональные и энергетические резервы организма, в первую очередь ЦНС, повышая тем самым умственную и физическую работоспособность больных и здоровых людей (при утомлении)

Классификация

1. Фенилалкиламины - амфетамин.

2. Производные пиперидина:

- пиридрол;

-меридил.

3. Производные сиднонимина - мезокарб.

4. Метилксантины - кофеин.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

ФЕНИЛАЛКИЛАМИНОВ:

Мощная активация адренергической передачи на всех уровнях: от ЦНС до клеточного обмена

В основе лежит активация адренергической передачи на всех уровнях (от ЦНС до исполнительных органов). Это происходит за счет следующих процессов (см. рис.):

· психостимуляторы являются непрямыми адреномиметиками, т.е. способствуют выделению адреналина и норадреналина в синаптическую щель и взаимодействию с адренорецепторами;

· психостимуляторы угнетают процесс обратного захвата медиаторов в пресинаптическое волокно;

· психостимуляторы являются конкурентными ингибиторами МАО.

Фармэффекты:

ЦНС:

• нейрофизиологические процессы:

Увел бодрствования мозга — уменьшениеутомление, отодвигают потребность в сне на 10–12 ч, ↑восприятие, зрение, слух, осязание (активация ретикулярной формации

(РФ), таламуса)

Увел эмоционально-мотивационного реагирования—прилив сил, инициативность,улучшаетнастроения

Возбуждение лимбической системы, гипоталамуса)

Усиление оживление движений- увеличениедвигательной активности, нарушая контроль за нагрузкой (↑РФ)

• психофизиологические процессы:

Улучшает внимание, краткосрочную (!) память,

Улучшают стереотипную работу, но творческую ухудшают

(«скачка идей», ошибки)

 

• угнетает центра голода, стимулирует центра насыщения гипоталамуса

 анорексиногенный эффект

• стимулирует дыхательный центр

♦ ССС:

• «+» ино-, хроно-, батмо-, дромотропные

эффекты тахиаритмии

• ↑АКД, ударного и минутного объема крови

 

Особенности:

феномен «отдачи», психическая и физическая зависимость

 это препараты однократного приема, в первой половине дня (перерыв не менее 4 дней)

КОФЕИН

Механизм действия

· Конкурентный антагонист аденозиновых рецепторов А1 (пуриновых Р1)  увеличениесинтеза цАМФ

· Ингибирует фосфодиэстеразу (в больших дозах), что уменьшаетинактивацию цАМФ

· В итоге увеличивает внутриклеточный уровень цАМФ в ЦНС, сердце, гладких и скелетных мышцах, жировой ткани

·

Фармакодинамика

♦ ЦНС — ↑выделения нейромедиаторов в синапсах:

• дофаминергических — психостимуляция

• холинергических коры  усиление умственной деятельности

• холинергических продолговатого мозга — стимуляция дыхательного центра

• адренергических гипоталамуса и продолговатого мозга — стимуляциясосудодвигательного центра

 

♦ Сердце:

• прямой кардиостимулирующий эффект —«+» инотропный эффект, увеличениепотребности органовв О2, в больших дозах аритмии

• тахи- (увеличение автоматизм синусового узла) или брадикардия(стимуляция центра блуждающего нерва)

 

 

♦ Сосуды:

• сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости (влияние сосудодвигательного центра)

• расширение коронарных сосудов, сосудов легких, скелетной мускулатуры (регулируемых при участии цАМФ)

 • увеличение АКД при нетяжелой гипотензии (в норме мало изменяет)

• мозговой кровоток у здоровых кофеин может ухудшать, при спазмах, мигрени — нормализует (спазмолитическое действие)