Антибиотики: линкосамиды, тетрациклины, фармакодинамика, побочные эффекты.

Классификация антибиотиков:

1.Антибиотики, нарушающие структуру и функцию клеточной стенки бактерий:

1.1.Антибиотики, содержащие в своей структуре бетта-лактамное кольцо: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы;

1.2.Нелактамные антибиотики: фосфомицин, ристомицин.

2.Антибиотики, нарушающие строение и функцию цитоплазматической мембраны: полимиксины; полиеновые антибиотики; гликопептиды; аминогликозиды.

3.Антибиотики, нарушающие синтез РНК: рифампицин, гликопептиды.

4.Антибиотики, нарушающие синтез белка на уровне рибосом:

4.1.Препараты, действующие на малую (30-S) субъединицу рибосом:

· аминогликозиды

· тетрациклины

4.2.Препараты, действующие на большую (50-S) субъединицу рибосом:

· макролиды

· линкозамиды

· хлорамфеникол

· фузидин.

 

Тетрациклины

Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических производных, родственных по химическому строению, антимикробному спектру и механизму действия. В основе их химического строения лежит конденсированная четырехциклическая система, имеющая общее название «тетрациклин».

 

Классификация тетрациклинов, примеры:

 

Фармакодинамика тетрациклинов:

· Связывание с 30-S субъединицей рибосом à нарушение образования комплекса между тРНК и рибосомой à блокирует включение но­вых аминокислот в полипептидную цепь à нарушение синтеза белка на 30-S субъединице рибосом à бактериостатический эффект

· Cвязывают двухвалентные металлы (Са2+\Mg2+) à образование хелатных соединений à угнетение металлзависимых ферментных системы микроорганизма.

 

Спектр действия тетрациклинов:

 

Побочные эффекты тетрациклинов:

 

Линкозамиды

Линкозамиды (син.: линкомицины) — группа антибиотиков, в которую входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин.

Фармакодинамика линкозамидов:

· Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50-S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей

· Линкозамиды в терапевтических дозах оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами

· В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.

Спектр активности линкозамидов:

Эффективны в отношении грамположительных микроорганизмов — стафилококков (в т.ч. стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам), стрептококков, пневмококков, палочки дифтерии, некоторых анаэробов (в т.ч. возбудителей газовой гангрены и столбняка) и микоплазм.

 

Показаниями к применению являются инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости и др.

 

Побочные эффекты линкозамидов:

· ЖКТ: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит (чаще при использовании клиндамицина)

· Аллергическая реакция: сыпь, покраснение кожи, зуд

· Гематологические реакции: нейтропения (может проявляться болью в горле и лихорадкой), тромбоцитопения (может проявляться необычными кровотечениями или кровоизлияниями)

· Головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры, гипотония

· Желтуха, нарушение функции печени и почек

· Тромбофлебит

· Местно – раздражение, болезненность, инфильтраты и абсцессы.