Антибиотики группы линкосамидов и левомицетина, фармакодинамика, пути введения, продолжительность эффекта. Клиническое использование, возможные осложнения.

Линкозамиды являются бактериостатическими антибиотиками с выраженным противостафилококковым действием. Линкозамиды для системного применения представлены препаратами линкомицина (Линкоцин, Медоглицин, Нелорен) и клиндамицина (Далацин С, Далацин С фосфат, Климицин). Препараты группы активны в отношении многих аэробных грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков, в том числе продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу), анаэробных неспорообразующих грамположительных бактерий (Actinomyces spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp.), анаэробных микроаэрофильных грамположительных кокков (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), микроаэрофильных стрептококков. Также чувствительны анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.). Энтерококки, Haemophilus, Pseudomonas spp., нейссерии и Mycoplasma обычно резистентны.

Механизм действия линкозамидов обусловлен угнетением синтеза белков за счет связывания с рецепторами на 50S субъединице бактериальной рибосомы; возможно, что этот рецептор идентичен рецептору для макролидных антибиотиков. Линкозамиды могут использоваться для лечения тяжелой смешанной, в том числе аэробно-анаэробной инфекции, вызванной стафилококками, стрептококками, бактероидами и другими анаэробами.

Фармакологическое действие: антибиотик группы линкозамидов для системного и местного применения. Оказывает бактериостатическое действие, а в более высоких концентрациях — бактерицидное. Спектр действия включает грамположительные кокки (стафилококки, в том числе, продуцирующие пенициллиназу, различные стрептококки, кроме энтерококков); анаэробные грамотрицательные бактерии — возбудители инфекций полости рта (Bacteroidesspp., включая группы B.fragilisw В. melaninogenicus; Fusobacterium spp.). Препарат также активен в отношении грамположительных анаэробных микроорганизмов — пропионибактерий, пептококков, пептострептококков. Проникает в костную ткань.

Клиническое использование при остеомиелитах, альвеолитах, воспалительных поражениях тканей пародонта для профилактики инфекционных осложнений в эндодонтии и хирургической стоматологии. Способ применения: назначают внутримышечно, внутривенно, внутрь, местно. При периодонтите возможно введение 1% геля клиндамицина гидрохлорида в пародонтальные карманы 1 раз в неделю в течение 2 нед.

Способ применения: назначают внутримышечно, внутривенно, внутрь, местно. Внутрь назначают взрослым по 150-450 мг 4 раза в сутки. курс 10—14 дней.
Побочные эффекты тяжелые формы энтероколита, псевдомембранозный колит.

Линкозамиды

Механизм Линкомицина гидрохлорид (линкоцин, линкомицин) относится к группе линкозамидов. В терапевтических дозах действует на микробную клетку бактериостатически, при более высоких концентрациях может наблюдаться бактерицидный эффект. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: аэробных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков), анаэробных бактерий. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину развивается медленно. Относится к антибиотикам резерва, назначаемым при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Хорошо всасывается при назначении через рот, проникает во все ткани, накапливается в костной ткани. Выделяется почками и с желчью.

Применяют при сепсисе, остеомиелите, пневмонии, абсцессе легкого, гнойных и раневых инфекциях, местно – при гнойно-воспалительных заболеваниях в виде мазей, рассасывающихся пленок (Линкоцел,Феранцел).

Нежелательные побочные эффекты: диспепсические явления, стоматит, псевдомембранозный колит, нарушения кроветворения; при быстром внутривенном введении – понижение АД, головокружение, слабость.

Клиндамицин (климицин, далацин) – полусинтетическое производное линкомицина, схожее с ним по спектру противомикробного действия, но более активное – в 2-10 раз. Лучше всасывается из кишечника.

 Назначается внутрь, парентерально и местно (кремы, гели).